Vigtigste Svulst

Amitriptyline (25 mg) (Amitriptyline)

farmakodynamik
Mekanismen til den antidepressive virkning af amitriptylin er forbundet med hæmning af den omvendte neuronale optagelse af catecholamines (norepinephrin, dopamin) og serotonin i det centrale nervesystem. Amitriptyline er en antagonist af muscariniske kolinerge receptorer i det centrale nervesystem og på periferien, har perifere antihistaminer (H1) og antiadrenergiske egenskaber. Det forårsager også anti-neuralgisk (central analgetikum), anti-mavesår og anti-bulemisk effekt, effektiv til sengevædning. Antidepressiv virkning udvikles inden for 2-4 uger. Efter påbegyndelse af applikationen.

Farmakokinetik
Biotilgængeligheden af ​​amitriptyline med forskellige indgivelsesveje er 30-60%, dens aktive metabolit af nortriptyline er 46-70%. Tid til at nå maksimal koncentration (Tmax) efter oral indgivelse på 2,0-7,7 h. Fordelingsvolumen 5-10 l / kg. Effektive terapeutiske koncentrationer i blodet af amitriptyline er 50-250 ng / ml for nortriptyline (dets aktive metabolit), 50-150 ng / ml. Den maksimale koncentration i blodplasma (Cmax) er 0,04-0,16 mcg / ml. Det passerer gennem de histohematologiske barrierer, inklusive blod-hjerne-barrieren (inklusive nortriptylin). Koncentrationen af ​​amitriptylin i væv er højere end i plasma. Kommunikation med plasmaproteiner 92-96%. Det metaboliseres i leveren (ved demethylering, hydroxylering) med dannelse af aktive metabolitter - nortriptylin, 10-hydroxy-amitriptylin og inaktive metabolitter. Plasmahalveringstiden er fra 10 til 28 timer for amitriptylin og fra 16 til 80 timer for nortriptylin. Det tildeles af nyrer - 80%, delvis med galden. Fuldstændig eliminering inden for 7-14 dage. Amitriptyline krydser placentabarrieren, udskilles i modermælk i koncentrationer, der ligner plasma.

Indikationer til brug

Anvendelsesmåde

Amitriptyline-tabletter ordineres oralt (under eller efter måltider).

Den indledende daglige dosis af Amitriptyline, når den tages oralt, er 50-75 mg (25 mg i 2-3 doser), derefter øges dosis gradvist med 25-50 mg, indtil den ønskede antidepressiv effekt er opnået.

Den optimale daglige terapeutiske dosis er 150-200 mg (den maksimale del af dosis tages om natten). Ved svær depression, resistent over for terapi, øges dosis til 300 mg eller mere til den maksimalt tolererede dosis. I disse tilfælde anbefales det at starte behandling med intramuskulær eller intravenøs indgivelse af lægemidlet, mens man bruger højere initialdoser, hvilket fremskynder stigningen i doser under kontrol af den somatiske tilstand.

Efter at have modtaget en vedvarende antidepressiv effekt efter 2-4 uger, reduceres doserne gradvist og langsomt. I tilfælde af tegn på depression med lavere doser er det nødvendigt at vende tilbage til den forrige dosis.

Hvis patientens tilstand ikke forbedres inden for 3-4 uger efter behandlingen, er yderligere behandling upraktisk.

Hos ældre patienter med milde forstyrrelser er doserne i ambulant praksis 25-50-100 mg (max) i opdelte doser eller 1 gang om dagen om natten. Til forebyggelse af migræne, kronisk smerte af neurogen art (inklusive langvarig hovedpine) fra 12,5-25 mg til 100 mg / dag. Interaktion med andre medikamenter Amitriptyline forstærker depression i CNS ved hjælp af følgende lægemidler: antipsykotika, beroligende midler og hypnotika, antikonvulsiva, centrale og narkotiske smertestillende medicin, anestesi-medicin, alkohol.

Tildel intramuskulært eller intravenøst. Ved svær depression, der er resistent over for terapi: intramuskulært eller intravenøst ​​(injiceres langsomt!) Administreres i en dosis på 10-20-30 mg op til 4 gange om dagen, dosis skal øges gradvist, den maksimale daglige dosis er 150 mg; efter 1-2 uger skifter de til at tage medicinen inde. Børn over 12 år og ældre får lavere doser og øger dem langsommere.

Med den kombinerede anvendelse af amitriptylin med antipsykotika og / eller antikolinergika kan en feber-temperaturreaktion forekomme paralytisk tarmobstruktion. Amitriptyline forstærker de hypertensive virkninger af catecholamines, men hæmmer virkningen af ​​medikamenter, der påvirker frigivelsen af ​​norepinephrin.

Amitriptyline kan reducere den antihypertensive virkning af sympatolytika (octadin, guanethidin og medikamenter med en lignende virkningsmekanisme).

Med den samtidige indgivelse af amitriptylin og cimetidin er en stigning i plasmakoncentrationen af ​​amitriptylin mulig.

Samtidig brug af amitriptylin med MAO-hæmmere kan være dødelig. En pause i behandlingen mellem at tage MAO-hæmmere og tricykliske antidepressiva bør være mindst 14 dage!

Bivirkninger

Kontraindikationer

Overdosis

Interaktion med andre stoffer

specielle instruktioner

Udgivelsesformular

Løsningsbeskrivelse

Opbevaringsbetingelser

Ved en temperatur fra 10 ° C til 25 ° C på et tørt, mørkt sted og uden for børns rækkevidde.

Opbevaringstid - 2-3 år (afhængigt af udgivelsesform og producent). Tag ikke efter udløbsdatoen, der er trykt på pakken!

Betingelser for dispensering fra apoteker - på recept.

Synonymer

Sammensætning

Amitriptylinovertrukne tabletter indeholder 0,0283 g (28,3 mg) amitriptylinhydrochlorid, hvilket svarer til 0,025 g (25 mg) amitriptylin.

Pr. 1 ml injektionsvæske, opløsning af amitriptylinhydrochlorid 10 mg (med hensyn til amitriptylin)
Hjælpestoffer: glukose, natriumchlorid, benzethoniumchlorid, vand til injektion.

Internationalt navn: 5- (3-dimethylaminopropyliden) -10,11-dihydrodibenzocyclohepten.

Amitriptylin

Opmærksomhed! Denne medicin kan især være uønsket at interagere med alkohol! Flere detaljer.

Indikationer til brug

Depression (især med angst, agitation og søvnforstyrrelser, herunder i barndommen, endogene, involverede, reaktive, neurotiske, stof, med organiske hjernelæsioner, alkoholabstinens), schizofrene psykoser, blandede følelsesmæssige forstyrrelser, adfærdsmæssige (aktivitet) lidelser og opmærksomhed), natlig enuresis (med undtagelse af patienter med blærehypotension), bulimia nervosa, kronisk smerte (kronisk smerte hos kræftpatienter, migræne, gigt, sygdomme, atypiske smerter i ansigtet, postherpetisk neuralgi, post-traumatisk neuropati, diabetiker eller andre. perifer neuropati), hovedpine, migræne (forebyggelse), mavesår og 12 duodenalsår.

Mulige analoger (substitutter)

Aktivt stof, gruppe

Doseringsform

Drageer, kapsler, opløsning til intramuskulær indgivelse, tabletter, overtrukne tabletter

Kontraindikationer

Overfølsomhed, brug sammen med MAO-hæmmere og 2 uger før behandlingsstart, hjerteinfarkt (akutte og subakutte perioder), akut alkoholforgiftning, akut forgiftning med sovepiller, smertestillende og psykoaktive medikamenter, glaukom i vinkellukning, alvorlige AV- og intraventrikulære ledningsforstyrrelser (blokade) Gisa, AV-blok II-fase), amning, børns alder (op til 6 år - oral form, op til 12 år med i / m og iv).C Forsigtig. Kronisk alkoholisme, bronkial astma, manisk-depressiv psykose, undertrykkelse af knoglemarvshematopoiesis, CVD-sygdomme (angina pectoris, arytmi, hjerteblok, CHF, hjerteinfarkt, arteriel hypertension), slagtilfælde, nedsat motorisk funktion af mave-tarmkanalen (risiko for paralytisk intestinal obstruktion), lever- og / eller nyresvigt, tyrotoksikose, prostatahyperplasi, urinretention, blærehypotension, skizofreni (psykose kan være aktiveret), epilepsi, graviditet (især første trimester), alderdom.

Sådan bruges: dosering og behandlingsforløb

Inde uden at tygge umiddelbart efter at have spist (for at reducere irritation i maveslimhinden). Den indledende dosis for voksne er 25-50 mg om natten, derefter øges dosis over 5-6 dage til 150-200 mg / dag i 3 doser (den maksimale del af dosis tages om natten). Hvis der ikke er nogen forbedring inden for 2 uger, øges den daglige dosis til 300 mg. Med forsvinden af ​​tegn på depression reduceres dosis til 50-100 mg / dag, og behandlingen fortsættes i mindst 3 måneder. I alderdom, med milde lidelser, ordineres en dosis på 30-100 mg / dag (om natten), når de har nået den terapeutiske effekt, skifter de til den minimale effektive dosis - 25-50 mg / dag.

Intramuskulær eller intravenøs (administreres langsomt) i en dosis på 20-40 mg 4 gange dagligt, gradvist erstattet af indtagelse. Behandlingsvarighed - højst 6-8 måneder.

Ved natlig enuresis hos børn 6-10 år gamle - 10-20 mg / dag om natten, 11-16 år gamle - 25-50 mg / dag.

Børn som antidepressivt middel: fra 6 til 12 år gamle - 10-30 mg eller 1-5 mg / kg / dag fraktioneret i ungdomsårene - 10 mg 3 gange om dagen (om nødvendigt op til 100 mg / dag).

Til forebyggelse af migræne med kroniske smerter af neurogen art (inklusive langvarig hovedpine) - fra 12,5-25 til 100 mg / dag (den maksimale del af dosis tages om natten).

farmakologisk virkning

Antidepressant (tricyklisk antidepressivt middel). Det har også noget smertestillende middel (central oprindelse), H2-histamin-blokerende og antiserotonin virkning, hjælper med at eliminere natin urininkontinens og reducerer appetitten.

Det har en stærk perifer og central antikolinerg effekt på grund af dens høje affinitet for m-cholinergiske receptorer; stærk beroligende effekt forbundet med affinitet for H1-histaminreceptorer og alfa-adrenerg blokerende virkning. Det har egenskaberne ved antiarytmiske medikamenter i undergruppe Ia, ligesom quinidin i terapeutiske doser, det bremser ventrikulær ledning (i tilfælde af en overdosering kan det forårsage alvorlig intraventrikulær blokering).

Mekanismen for antidepressiv virkning er forbundet med en stigning i koncentrationen af ​​noradrenalin i synapser og / eller serotonin i centralnervesystemet (et fald i deres omvendte absorption). Akkumulering af disse neurotransmittorer sker som et resultat af hæmning af deres omvendte optagelse af membraner af presynaptiske neuroner. Ved langvarig brug reducerer det den funktionelle aktivitet af beta-adrenerge og serotoninreceptorer i hjernen, normaliserer adrenerg og serotonerg transmission og gendanner balancen i disse systemer, der er forstyrret i depressive tilstande. I angstdepressive tilstande reducerer det angst, agitation og depressive symptomer..

Antisårmekanismen skyldes evnen til at blokere H2-histaminreceptorer i parietalcellerne i maven, samt at den har en beroligende og m-antikolinerg virkning (i tilfælde af mavesår i maven og duodenalsår lindrer det smerter og fremskynder heling af mavesår).

Effektiviteten til sengevædning skyldes tilsyneladende antikolinerg aktivitet, hvilket fører til en stigning i blærens evne til at strække, direkte beta-adrenerg stimulering, aktivitet af alfa-adrenerge agonister, ledsaget af en stigning i sfinktertonen og en central blokade af serotoninoptagelse.

Det har en central analgetisk virkning, som antages at skyldes ændringer i koncentrationen af ​​monoaminer i det centrale nervesystem, især serotonin, og virkningen på endogene opioidsystemer.

Virkemekanismen for bulimia nervosa er uklar (kan svare til den for depression). En markant virkning af lægemidlet ved bulimi vises hos patienter både uden depression og i dets tilstedeværelse, mens et fald i bulimi kan observeres uden en samtidig svækkelse af depressionen i sig selv.

Når der foretages generel anæstesi, sænker det blodtryk og kropstemperatur. Hæmmer ikke MAO.

Den antidepressive virkning udvikles inden for 2-3 uger efter starten af ​​brugen.

Bivirkninger

Antikolinergiske virkninger: sløret syn, lammelse af akkumulering, mydriasis, øget intraokulært tryk (kun hos personer med en lokal anatomisk disponering - en snæver vinkel i forkammeret), tachycardia, tør mund, forvirring, delirium eller hallucinationer, forstoppelse, paralytisk tarmobstruktion, vandladning sved reduktion.

Fra nervesystemet: døsighed, asteni, synkope, angst, desorientering, hallucinationer (især hos ældre patienter og patienter med Parkinsons sygdom), angst, agitation, motorisk angst, manisk tilstand, hypoman tilstand, aggressivitet, hukommelsesinsufficiens, depersonalisering, øget depression, nedsat koncentrationsevne, søvnløshed, "mareridt" drømme, gab, asteni; aktivering af symptomer på psykose; hovedpine, myoclonus; dysarthria, tremor i små muskler, især hænder, hænder, hoved og tunge, perifer neuropati (paræstesi), myasthenia gravis, myoclonus; ataksi, ekstrapyramidalt syndrom, øgede og øgede epileptiske anfald; ændringer på EEG.

Fra CCC: takykardi, hjertebank, svimmelhed, ortostatisk hypotension, ikke-specifikke EKG-ændringer (S-T-intervall eller T-bølge) hos patienter uden hjertesygdom; arytmi, blodtrykslabilitet (formindskelse eller stigning i blodtryk), forstyrrelse af intraventrikulær ledning (udvidelse af QRS-komplekset, ændringer i P-Q-intervallet, blokering af bundtgrenblokken).

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, sjældent hepatitis (inklusive nedsat leverfunktion og kolestatisk gulsot), halsbrand, opkast, gastralgia, øget appetit og kropsvægt eller nedsat appetit og kropsvægt, stomatitis, smagsændring, diarré, mørketone.

Fra det endokrine system: en stigning i størrelse (ødem) af testikler, gynecomastia; en stigning i størrelsen på brystkirtlerne, galactorrhea; nedsat eller øget libido, nedsat styrke, hypo- eller hyperglykæmi, hyponatræmi (nedsat produktion af vasopressin), syndrom med utilstrækkelig sekretion af ADH.

Hematopoietiske organer: agranulocytose, leukopeni, trombocytopeni, purpura, eosinophilia.

Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe i huden, urticaria, lysfølsomhed, hævelse i ansigt og tunge.

Andet: hårtab, tinnitus, ødemer, hyperpyrexi, hævede lymfeknuder, urinretention, pollakiuri, hypoproteinæmi.

Annulleringssymptomer: med pludselig aflysning efter langvarig behandling - kvalme, opkast, diarré, hovedpine, ubehag, søvnforstyrrelser, usædvanlige drømme, usædvanlig ophidselse; med gradvis tilbagetrækning efter langvarig behandling - irritabilitet, motorisk angst, søvnforstyrrelser, usædvanlige drømme.

Forbindelsen med lægemidlet blev ikke konstateret: lupuslignende syndrom (migrerende arthritis, udseendet af antinukleære antistoffer og en positiv reumatoid faktor), nedsat leverfunktion, ageusia.

Lokale reaktioner på iv-administration: thrombophlebitis, lymfangitis, brændende fornemmelse, allergiske hudreaktioner. Symptomer Fra siden af ​​det centrale nervesystem: døsighed, stupor, koma, ataksi, hallucinationer, angst, psykomotorisk agitation, nedsat koncentrationsevne, desorientering, forvirring, dysarthria, hyperreflexi, muskelstivhed, koreoathetose, epileptisk syndrom.

På CCC's side: nedsat blodtryk, takykardi, arytmi, nedsat ledning i hjertet, EKG-ændringer (især QRS), chok, hjertesvigt, karakteristisk for forgiftning med tricykliske antidepressiva; i meget sjældne tilfælde - hjertestop.

Andet: åndedrætsdepression, åndenød, cyanose, opkast, hypertermi, mydriasis, øget sved, oliguri eller anuri.

Symptomerne udvikler sig 4 timer efter en overdosis, når et maksimum efter 24 timer og varer 4-6 dage. Hvis der er mistanke om en overdosis, især hos børn, skal patienten indlægges..

Behandling: med oral administration: gastrisk skylning, udnævnelse af aktivt kul; symptomatisk og understøttende terapi; med alvorlige antikolinergiske virkninger (sænkning af blodtryk, arytmier, koma, myokloniske anfald) - introduktion af kolinesterasehæmmere (brug af fysostigmin anbefales ikke på grund af den øgede risiko for anfald); opretholdelse af blodtryk og vand-elektrolytbalance. Kontroller af CCC-funktioner (inklusive EKG) i 5 dage vises (tilbagefald kan forekomme efter 48 timer eller senere), antikonvulsiv terapi, mekanisk ventilation og andre genoplivningstiltag. Hæmodialyse og tvungen diurese er ineffektive.

specielle instruktioner

Før behandling påbegyndes, er blodtrykskontrol nødvendig (hos patienter med lavt eller labilt blodtryk kan det falde endnu mere); under behandlingen kan kontrol af perifert blod (i nogle tilfælde udvikles agranulocytose, i forbindelse med hvilket det anbefales at overvåge blodbillede, især med en stigning i kropstemperatur, udvikling af influenzalignende symptomer og betændelse i mandler), med langvarig behandling, kontrol af CCC og leverfunktioner. Hos ældre og patienter med CCC-sygdomme angives kontrol med hjerterytme, blodtryk, EKG. På EKG er forekomsten af ​​klinisk ubetydelige ændringer mulig (udjævning af T-bølgen, depression af S-T-segmentet, udvidelse af QRS-komplekset).

Parenteral brug er kun mulig på et hospital under opsyn af en læge med sengeleje i de første behandlingsdage.

Forsigtighed er påkrævet, når man pludseligt skifter til en lodret position fra en liggende eller siddende position.

Ethanolbrug bør udelukkes under behandlingen..

Tildel tidligst 14 dage efter tilbagetrækning af MAO-hæmmere, startende med små doser.

Med en pludselig ophør af administration efter langvarig behandling er udviklingen af ​​"abstinenssyndromet" mulig.

Lægemidlet i doser over 150 mg / dag reducerer tærsklen for krampeaktivitet (risikoen for epileptiske anfald hos disponerede patienter såvel som i nærvær af andre faktorer, der disponerer for forekomsten af ​​krampesyndrom, for eksempel hjerneskade i enhver etiologi, mens brugen af ​​antipsykotiske lægemidler (antipsykotika) skal tages i betragtning under afvisning af ethanol eller tilbagetrækning af medikamenter med antikonvulsive egenskaber, for eksempel benzodiazepiner).

Alvorlig depression er kendetegnet ved risikoen for selvmordstiltag, der kan vedvare, indtil der opnås betydelig remission. I denne henseende kan i begyndelsen af ​​behandlingen indikeres en kombination med lægemidler fra benzodiazepin-gruppen eller antipsykotiske medikamenter og konstant medicinsk kontrol (instruere pålidelige midler til at opbevare og udstede lægemidler)..

Hos patienter med cykliske affektive lidelser i den depressive fase kan terapi udvikle maniske eller hypomatiske tilstande (det er nødvendigt at reducere dosis eller annullere lægemidlet og ordinere antipsykotiske lægemidler). Efter afbrydelse af disse tilstande, hvis der er indikationer, kan behandlingen i lave doser genoptages.

På grund af mulige kardiotoksiske virkninger kræves forsigtighed ved behandling af thyrotoksikosepatienter eller patienter, der får thyreoideahormonpræparater.

I kombination med elektrokonvulsiv terapi ordineres det kun med omhyggelig medicinsk kontrol.

Hos disponerede patienter og ældre patienter kan det provosere udviklingen af ​​medicinpsykoser, hovedsageligt om natten (efter tilbagetrækning af medikament forsvinder de inden for et par dage).

Kan forårsage lammende tarmobstruktion, hovedsageligt hos patienter med kronisk forstoppelse, ældre eller hos patienter, der er tvunget til at observere sengeleje.

Før en bedøvelse af almindelig eller lokal anæstesi skal en anæstesilæge advares om, at patienten tager medicinen.

På grund af den antikolinergiske virkning er et fald i lacrimation og en relativ stigning i mængden af ​​slim i sammensætningen af ​​lacrimalvæsken mulig, hvilket kan føre til skade på hornhindens epitel hos patienter, der bruger kontaktlinser.

Ved langvarig brug observeres en stigning i forekomsten af ​​tandkaries. Behovet for riboflavin kan øges.

En undersøgelse af dyrenes reproduktion afslørede en negativ virkning på fosteret, og der er ikke foretaget passende og strengt kontrollerede studier på gravide kvinder. Hos gravide kvinder skal lægemidlet kun bruges, hvis den påtænkte fordel for moren opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Det går over i modermælk og kan forårsage døsighed hos spædbørn..

For at undgå udviklingen af ​​"abstinenssyndromet" hos nyfødte (manifesteres ved åndenød, døsighed, tarmkolik, øget nervøs irritabilitet, hypotension eller hypertension, tremor eller spastiske fænomener) annulleres lægemidlet gradvist mindst 7 uger før den forventede fødsel.

Børn er mere følsomme over for akut overdosis, hvilket bør betragtes som farligt og potentielt dødeligt for dem..

I behandlingsperioden skal man være forsigtig, når man kører køretøjer og udfører andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Graviditet og amning

Hos gravide kvinder skal lægemidlet kun bruges, hvis den påtænkte fordel for moren opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Det trænger ind i modermælken og kan forårsage døsighed hos spædbørn. For at undgå udviklingen af ​​"abstinenser" -syndromet hos nyfødte (manifesteres ved åndenød, døsighed, tarmkolik, øget nervøs irritabilitet, øget eller nedsat blodtryk, rysten eller spastiske effekter) annulleres lægemidlet gradvist mindst 7 uger før den forventede fødsel.

Interaktion

Med den kombinerede anvendelse af ethanol og medikamenter, der undertrykker centralnervesystemet (inklusive andre antidepressiva, barbiturater, benzadiazepiner og generelle anæstetika), er en betydelig stigning i den hæmmende effekt på centralnervesystemet, respirationsdepression og hypotensiv effekt mulig.

Øger følsomheden over for drikke, der indeholder ethanol..

Øger den antikolinergiske virkning af medikamenter med antikolinerg aktivitet (for eksempel phenothiaziner, antiparkinson-medikamenter, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminer), hvilket øger risikoen for bivirkninger (fra centralnervesystemet, syn, tarme og blære).

Når det kombineres med antihistaminer, øgede klonidin hæmmende virkninger på centralnervesystemet; med atropin - øger risikoen for lammende tarmobstruktion; med lægemidler, der forårsager ekstrapyramidale reaktioner - en stigning i sværhedsgraden og hyppigheden af ​​ekstrapyramidale virkninger.

Med den samtidige anvendelse af lægemidlet og indirekte antikoagulantia (coumarin eller indadionderivater) er en stigning i sidstnævnte antikoagulantaktivitet mulig.

Lægemidlet kan øge depression forårsaget af kortikosteroider.

Når det kombineres med krampestillende medicin, er det muligt at øge den hæmmende virkning på centralnervesystemet, sænke tærsklen for krampeaktivitet (når den bruges i høje doser) og mindske effektiviteten af ​​sidstnævnte.

Lægemidler til behandling af thyrotoksikose øger risikoen for agranulocytose.

Reducerer effektiviteten af ​​fenytoin og alfablokkere.

Hæmmere af mikrosomal oxidation (cimetidin) forlænger T1 / 2, øger risikoen for toksiske virkninger af lægemidlet (kan kræve en dosisreduktion på 20-30%), inducerere af mikrosomale leverenzymer (barbiturater, carbamazepin, phenytoin, nicotin og orale prævention) reducerer plasmakoncentrationer og mindske lægemidlets effektivitet.

Fluoxetin og fluvoxamin øger koncentrationen af ​​lægemidlet i plasma (kan kræve en reduktion på 50% i dosis af amitriptylin).

Når det kombineres med antikolinergika, fenothiaziner og benzodiazepiner - gensidig forbedring af de beroligende og centrale antikolinergiske virkninger og øget risiko for epileptiske anfald (sænker tærsklen for anfaldsaktivitet); fenothiaziner kan derudover øge risikoen for neuroleptisk malignt syndrom.

Med den samtidige anvendelse af amitriptylin med clonidin, guanethidin, betanidin, reserpin og methyldopa - et fald i sidstnævnte hypotensive virkning; med kokain - risikoen for at udvikle hjertearytmier.

Østrogenholdige orale antikonceptionsmediciner og østrogener kan øge lægemidlets biotilgængelighed; antiarytmiske medikamenter (såsom quinidin) øger risikoen for rytmeforstyrrelser (muligvis bremser stoffets stofskifte).

Den kombinerede anvendelse med disulfiram og andre acetaldehydhydrogenaseinhibitorer provoserer delirium.

Uforenelig med MAO-hæmmere (en stigning i hyppigheden af ​​perioder med hyperpyrexi, alvorlige kramper, hypertensive kriser og patientdød er mulig).

Pimozid og probucol kan øge hjertearytmier, hvilket manifesteres i forlængelsen af ​​Q-T-intervallet på EKG.

Det forbedrer virkningen på epinephrin, norepinephrin, isoprenalin, efedrin og phenylephrine på CVS (inklusive når disse lægemidler er en del af lokalbedøvelsesmiddel) og øger risikoen for hjerterytmeforstyrrelser, takykardi og svær arteriel hypertension.

Når det administreres sammen med alfa-adrenostimulanter til intranasal indgivelse eller til brug i oftalmologi (med betydelig systemisk absorption), kan vasokonstriktoreffekten af ​​sidstnævnte øges.

Når det tages sammen med skjoldbruskkirtelhormoner - gensidig forbedring af den terapeutiske virkning og toksiske virkninger (inkluderer hjertearytmier og en stimulerende effekt på centralnervesystemet).

M-antikolinergika og antipsykotiske stoffer (antipsykotika) øger risikoen for hyperpyrexi (især i varmt vejr).

Når det samtidig ordineres med andre hæmatotoksiske lægemidler, er en stigning i hæmatotoksicitet mulig.

Opbevaringsbetingelser

Et sted utilgængeligt for børn, tørt, beskyttet mod lys ved en temperatur på højst 25 ° C.

Amitriptyline tabletter: brugsanvisning

Amitriptyline-tabletter er et antidepressivt middel. Det har en beroligende, hypnotisk og anti-angst effekt.

Sammensætning

Aktivt aktivt stof: amitriptylinhydrochlorid

  • monokrystallinsk cellulose;
  • lactosemonohydrat;
  • hypromellose;
  • kolloid vandfri silica;
  • E171 (titandioxid);
  • polysorbat 80;
  • talkum;
  • croscarmellosenatrium;
  • magnesiumstearat;
  • polyethylenglycol 6000;
  • E122 (karmoizin).

farmakodynamik

Mekanismen for lægemidlets antidepressive virkning er baseret på inhiberingen af ​​den omvendte neuronale optagelse af dopamin, norepinephrin og serotonin. Det er en antagonist af muskarine kolinerge receptorer, har antiadrenerge og antihistaminegenskaber og er effektiv til sengevædning. Det har en central smertestillende effekt, anti-bulemisk og antulcerende effekt. For fuld manifestation af antidepressiv virkning kræves 2-4 uger.

Farmakokinetik

Biotilgængeligheden af ​​amitriptyline ved parenteral indgivelse er 30-60%, biotilgængeligheden af ​​nortriptyline, som er dens aktive metabolit, er 46-70%. For at opnå maksimal blodkoncentration kræves 2-7,5 timer fra starten af ​​indgivelsen.

C max i blodplasma er 0,04-0,16 μg / ml. Lægemidlet har evnen til at passere gennem de histohematologiske barrierer, herunder blod-hjerne-barrieren. Det ophobes i væv i en større koncentration end i blodet. Kommunikation med plasmaproteiner er 92-96%.

Lægemidlet nedbrydes i leveren med dannelse af aktive og inaktive metabolitter. Halveringstiden fra blodplasma: for amitriptylin - 10-28 timer, for nortriptylin - 16-80 timer. 80% af stoffet udskilles af nyrerne, delvis udskilles sammen med galden i flere dage. Det er i stand til at trænge igennem placentabarrieren, i modermælk findes det i samme mængder som i plasma.

Indikationer til brug

Indikationer for brug af amitriptylintabletter er:

  • Skizofreni;
  • Angstdepressive tilstande;
  • Uspecificeret organisk psykose (involveret, neurotisk, endogen, reaktiv hjerneskade);
  • Bulimia nervosa;
  • Adfærdsforstyrrelser;
  • Stofpsykose;
  • Migræneprofylakse;
  • Uorganisk enurese;
  • Kronisk smertesyndrom af neurogen art;
  • Blandede følelsesmæssige forstyrrelser.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for brugen af ​​amitriptylintabletter:

  • Overfølsomhed over for komponenterne i lægemidlet;
  • Myokardieinfarkt (akut fase og rehabiliteringsperiode);
  • Brug de 2 uger før behandlingen antidepressiva (MAO-hæmmere);
  • Arteriel hypertension;
  • BPH;
  • Pylorisk stenose;
  • Hjertesvigt (dekompensationsfase);
  • Hjerteblokation (intracardiac ledningsforstyrrelse);
  • Blære atony
  • Tarmobstruktion;
  • Børns alder op til 6 år;
  • Graviditet og amning;
  • Nyre- og leversvigt.

Dosering og administration

Tildel indeni uden at tygge (umiddelbart efter et måltid).

Dosering til voksne

Den første daglige dosis er 25-50 mg, opdelt i to doser eller som en enkelt dosis før sengetid. Om nødvendigt kan den daglige dosis gradvis øges til 200 mg.

Det generelle behandlingsforløb er normalt 6 måneder eller mere for at forhindre tilbagefald..

Dosering til ældre

Ældre mennesker er mere følsomme over for m-antikolinerge bivirkninger af amitriptylin. Derfor for dem er den anbefalede startdosis 25-30 mg / dag. Normalt 1 gang om dagen (om natten). En yderligere stigning i dosis bør udføres gradvist hver anden dag og om nødvendigt nå doser på 50-100 mg / dag. Indtil en reaktion (effekt) er opnået. En yderligere undersøgelse er nødvendig, før der ordineres et andet behandlingsforløb.

Nedsat nyrefunktion

I nærvær af nedsat nyrefunktion kan lægemidlet bruges i den sædvanlige dosis..

Nedsat leverfunktion

Hos patienter med leverinsufficiens bør dosis af amitriptylin reduceres.

Behandlingsvarighed

En antidepressiv virkning vises normalt efter 2-4 uger. Antidepressiv behandling er symptomatisk og bør derfor være lang nok, normalt i 6 måneder eller mere, for at forhindre gentagelse af depression.

Tilbagetrækningssyndrom

Lægemidlet skal seponeres gradvist for at undgå udviklingen af ​​"abstinenser" -syndromet, såsom hovedpine, søvnforstyrrelser, irritabilitet og generelt dårligt helbred. Disse symptomer er ikke et tegn på lægemiddelafhængighed..

Bivirkninger

Mere end 50% af patienterne, der får Amitriptyline NyCOM, kan have en eller flere af de følgende bivirkninger. Amitriptyline kan forårsage bivirkninger, der ligner dem, der forårsages af andre tricykliske antidepressiva.

Nogle af de følgende bivirkninger, såsom hovedpine, rysten, nedsat opmærksomhedsspænd, forstoppelse og nedsat sexlyst, kan også være symptomer på depression, og de forsvinder normalt, når depressionen er lettet..

Bivirkninger er hovedsageligt forbundet med lægemidlets antikolinerge virkning: parese af indkvartering, sløret syn, øget intraokulært tryk, mundtørhed, forstoppelse, tarmobstruktion, urinretention, feber. Alle disse fænomener forsvinder normalt efter tilpasning til lægemidlet eller dosisreduktion..

Fra siden af ​​centralnervesystemet: hovedpine, ataksi, øget træthed, svaghed, irritabilitet, svimmelhed, tinnitus, døsighed eller søvnløshed, nedsat koncentration, mareridt, dysartri, forvirring, hallucinationer, motorisk agitation, desorientation, rysten, paræstesier, perifer neuropati, ændringer på EEG. Sjældent - ekstrapyramidale lidelser, kramper, angst.

Fra det kardiovaskulære system: takykardi, arytmi, nedsat ledning, blodtrykslabilitet, udvidelse af QRS-komplekset på et EKG (forstyrrelse af intraventrikulær ledning), symptomer på hjertesvigt, besvimelse.

Fra mave-tarmkanalen: kvalme, opkast, halsbrand, anorexia, stomatitis, smagsforstyrrelser, mørketone, ubehag i epigastrium, gastralgia, øget aktivitet af levertransaminaser, sjældent kolestatisk gulsot, diarré.

Fra det endokrine system: en stigning i størrelsen på mælkekirtlerne hos mænd og kvinder, galaktoré, en ændring i udskillelsen af ​​antidiuretisk hormon (ADH), en ændring i libido, styrke. Sjældent - hypo- eller hyperglykæmi, glukosuri, nedsat glukosetolerance, testikelødem.

Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe, lysfølsomhed, angioødem, urticaria.

Andet: agranulocytose, leukopeni, eosinophilia, thrombocytopenia, purpura og andre blodændringer, hårtab, hævede lymfeknuder, vægtøgning ved langvarig brug, svedtendens, pollakiuria.

Ved langvarig behandling, især i høje doser, med en skarp ophør af behandlingen, kan abstinenssyndrom udvikles: hovedpine, kvalme, opkast, diarré, samt irritabilitet, søvnforstyrrelse med levende, usædvanlige drømme, øget irritabilitet.

Overdosis

Ved en overdosis Amitriptyline, en stigning i kropstemperatur, en krænkelse af hjerteledelse, ventrikulær arytmi, ekstrasystol, hallucinationer, delirium, kramper, koma.

Apoteks-feriebetingelser

Amitriptyline-tabletter er receptpligtige lægemidler, dvs. recept.

Opbevaringsbetingelser

Opbevares på et mørkt sted beskyttet mod lys og fugt uden for børns rækkevidde ved en temperatur på ikke over 25 ° C..

Opbevaringstid

Lægemidlet er egnet til brug inden for 3 år fra frigivelsesdatoen. Brug produktet efter den udløbsdato, der er angivet på pakningen, er forbudt.

Analoger

Analoger af amitriptylin er medicin:

  • Amizole
  • Amirol
  • Amitriptyline - LENS
  • Vero-amitriptylin
  • Sarotin-retard
  • Damilena maleat
  • Amitriptylin-Ferein

De gennemsnitlige omkostninger ved Amitriptyline-tabletter i apoteker i Moskva er:

  • 10 mg tabletter, 50 stk. - fra 20 gnide.
  • 25 mg tabletter, 50 stk. - fra 39 gnide.

Amitriptyline NyCOM - brugsanvisning

INSTRUKTION
til brug af et lægemiddel til medicinsk brug

Registreringsnummer:

Handelsnavn:

International nonproprietær navn:

Doseringsform:

filmovertrukne tabletter

Sammensætning

En filmovertrukket tablet 10 mg indeholder:
aktivt stof: amitriptylinhydrochlorid 11,3 mg med hensyn til amitriptylin 10 mg;
hjælpestoffer: magnesiumstearat 0,25 mg, povidon 0,83 mg, talkum 2,25 mg, mikrokrystallinsk cellulose 9,5 mg, kartoffelstivelse 28,2 mg, lactosemonohydrat 27,0 mg;
skal: propylenglycol 0,2 mg, titandioxid 0,8 mg, hypromellose 1,2 mg, talkum 0,8 mg.
Én 25 mg filmovertrukket tablet indeholder:
aktivt stof: amitriptylinhydrochlorid 28,3 mg med hensyn til amitriptylin 25 mg;
hjælpestoffer: magnesiumstearat 0,5 mg, povidon 0,6 mg, talkum 4,5 mg, mikrokrystallinsk cellulose 18,0 mg, kartoffelstivelse 38,0 mg, lactosemonohydrat 40,2 mg;
skal: propylenglycol 0,3 mg, titandioxid 0,9 mg, hypromellose 1,4 mg, talkum 0,9 mg.

Beskrivelse

Hvide filmovertrukne tabletter, runde, bikonveks.

Farmakoterapeutisk gruppe:

ATX-kode: [N06AA09]

Farmakologiske egenskaber

Amitriptyline er et tricyklisk antidepressivt middel fra gruppen af ​​ikke-selektive monoamin genoptagelsesinhibitorer. Det har en stærk thymoanaleptisk og beroligende virkning..
farmakodynamik
Mekanismen for den antidepressive virkning af amitriptylin er forbundet med en stigning i indholdet af norepinephrin og serotonin i det synaptiske spalte i det centrale nervesystem (CNS).
Akkumulering af disse neurotransmittorer sker som et resultat af hæmning af deres omvendt indfangning af membraner af presynaptiske neuroner.
Amitriptyline er en blokkering af Ml- og M2-muskarine kolinerge receptorer, H1-histaminreceptorer og α1-adrenerge receptorer. I henhold til den såkaldte monoaminhypotese er der en sammenhæng mellem den følelsesmæssige tone og funktionen af ​​neurotransmittere i synapserne i hjernen.
En klar sammenhæng mellem koncentrationen af ​​amitriptylin i plasma og den kliniske virkning er ikke vist, men den optimale kliniske effekt tilsyneladende opnås ved koncentrationer i området 100-260 μg / l.
Klinisk svækkelse af depression opnås senere, end der opnås ligevægts-plasmakoncentration efter 2-6 ugers behandling.
Derudover har amitriptylin en quinidinlignende effekt på hjertets indre..
Farmakokinetik
Sugning
Efter oral administration absorberes amitriptylin hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Den maksimale koncentration i plasma (Cmax) opnås inden for 2-6 timer efter administration.
Fordeling
Koncentrationen af ​​amitriptyline i blodplasma hos forskellige patienter varierer markant.
Biotilgængeligheden af ​​amitriptylin er ca. 50%. Amitriptylin binder i vid udstrækning (95%) til plasmaproteiner. Tiden til maksimal koncentration (TCmax) efter oral administration er 4 timer, og ligevægtskoncentrationen er ca. en uge efter behandlingsstart. Distributionsvolumen er ca. 1085 l / kg. Både amitriptylin og nortriptylin krydser morkagen og udskilles i modermælk..
Metabolisme
Amitriptyline metaboliseres i leveren og metaboliseres signifikant (ca. 50%), første gang det passerer gennem leveren. I dette tilfælde gennemgår amitriptyline N-demethylering af cytochrome P450 med dannelse af den aktive metabolit - nortriptyline. Både amitriptylin og nortriptylin hydroxyleres også i leveren. Nitroxy- og 10-hydroxymetabolit-amitriptylin og 10-hydroxynortriptylin er også aktive. Både amitriptylin og nortriptylin er konjugeret til glucuronsyre, og disse konjugater er inaktive..
Den vigtigste faktor, der bestemmer nyreclearance, og følgelig koncentrationen i blodplasmaet, er hydroxyleringshastigheden. Hos en lille andel af mennesker observeres genetisk bestemt forsinket hydroxylering. Hos patienter med nedsat leverfunktion øges eliminationshalveringstiden for amitriptylin og nortriptylin i blodplasma.
Avl
Halveringstiden (T1 / 2) fra blodplasma er 9-46 timer for amitriptylin og 18-95 timer for nortriptylin.
Amitriptyline udskilles hovedsageligt af nyrerne og gennem tarmen i form af metabolitter. Kun en lille del af den accepterede dosis amitriptylin udskilles uændret gennem nyrerne. Hos patienter med nedsat nyrefunktion er udskillelsen af ​​amitriptylin- og nortriptylinmetabolitter nedsat, skønt metabolismen som sådan ikke ændrer sig. På grund af dets tilknytning til blodproteiner fjernes amitriptylin ikke fra blodplasmaet ved dialyse..

Indikationer til brug

Endogen depression og andre depressive lidelser.

Kontraindikationer

- Overfølsomhed over for komponenterne i lægemidlet;
- brug sammen med MAO-hæmmere og 2 uger før behandlingsstart;
- hjerteinfarkt (inklusive for nylig overført);
- akut alkoholforgiftning;
- akut delirium;
- akut rus med sovepiller, smertestillende og psykotrope stoffer;
- vinkellukning glaukom;
- arytmier;
- forstyrrelser i atrioventrikulær og intraventrikulær ledning;
- laktationsperiode;
- laktoseintolerance, laktasemangel og glukose-galactose-malabsorption;
- urinretention af prostatahyperplasi,
- hypokalæmi, bradykardi, medfødt syndrom af langstrakt QT, samt samtidig brug af medikamenter, der fører til forlængelse af QT-intervallet;
- pylorstenose, paralytisk tarmobstruktion;
- børn under 18 år.

omhyggeligt

Sygdomme i det kardiovaskulære system (angina pectoris, arteriel hypertension), blodsygdomme, øget intraokulært tryk, vinkelluk glaukom, fladt forkammer i øjet og akut vinkel i kammeret i øjet, urinretention, prostatahyperplasi, patienter med krampelignende tilstande, blærehypotension, hypertyreoidisme, bipolar lidelse, skizofreni, epilepsi (amitriptylin sænker krampetærsklen), nedsat lever- eller nyrefunktion, kronisk alkoholisme, samtidig brug af antipsykolytika og hypnotika, alderdom.
Hvis du har en af ​​disse sygdomme, skal du sørge for at konsultere din læge, inden du tager medicinen.

Brug under graviditet og under amning

Graviditet
Dyreforsøg har vist bivirkninger i doser flere gange højere end den normale humane dosis..
Klinisk erfaring med amitriptylin under graviditet er begrænset..
Sikkerheden ved amitriptylin under graviditet er ikke fastlagt.
Amitriptyline anbefales ikke under graviditet, især i første og tredje trimester, medmindre den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.
Hvis lægemidlet bruges af gravide kvinder, er det nødvendigt at advare om den høje risiko for en sådan modtagelse for fosteret, især i graviditetens III-trimester. Brug af høje doser af tricykliske antidepressiva i tredje trimester af graviditeten kan føre til neurologiske lidelser hos det nyfødte.
Der er rapporteret tilfælde af døsighed hos nyfødte, hvis mødre brugte nortriptylin (en metabolit af amitriptylin) under graviditet; der blev observeret tilfælde af urinretention.
Amning
Når du bruger amitriptylin, bør amning seponeres. Amitriptylin går over i modermælk. Koncentrationsforholdet mellem modermælk / plasma er 0,4-1,5 hos en ammende baby. Uønskede reaktioner kan forekomme..

Dosering og administration

Tildel indeni uden at tygge (umiddelbart efter et måltid).
Voksne.
Den første daglige dosis er 25-50 mg, opdelt i to doser eller som en enkelt dosis før sengetid. Om nødvendigt kan den daglige dosis gradvis øges til 200 mg.
Det generelle behandlingsforløb er normalt 6 måneder eller mere for at forhindre tilbagefald..
De ældre
Ældre mennesker er mere følsomme over for m-antikolinerge bivirkninger af amitriptylin. Derfor for dem er den anbefalede startdosis 25-30 mg / dag. Normalt 1 gang om dagen (om natten). En yderligere stigning i dosis bør udføres gradvist hver anden dag og om nødvendigt nå doser på 50-100 mg / dag. Indtil en reaktion (effekt) er opnået. En yderligere undersøgelse er nødvendig, før der ordineres et andet behandlingsforløb.
Nedsat nyrefunktion
I nærvær af nedsat nyrefunktion kan lægemidlet bruges i den sædvanlige dosis..
Nedsat leverfunktion
Hos patienter med leverinsufficiens bør dosis af amitriptylin reduceres.
Behandlingsvarighed
En antidepressiv virkning vises normalt efter 2-4 uger.
Antidepressiv behandling er symptomatisk og bør derfor være lang nok, normalt i 6 måneder eller mere, for at forhindre gentagelse af depression.
Afbestille
Lægemidlet skal seponeres gradvist for at undgå udviklingen af ​​"abstinenser" -syndromet, såsom hovedpine, søvnforstyrrelser, irritabilitet og generel velvære. Disse symptomer er ikke et tegn på lægemiddelafhængighed..

Side effekt

Mere end 50% af patienterne, der får Amitriptyline NyCOM, kan have en eller flere af de følgende bivirkninger. Amitriptyline kan forårsage bivirkninger, der ligner dem, der forårsages af andre tricykliske antidepressiva.
Nogle af de følgende bivirkninger, såsom hovedpine, rysten, nedsat opmærksomhedsspænd, forstoppelse og nedsat sexlyst, kan også være symptomer på depression, og de forsvinder normalt, når depressionen er lettet..
Forekomsten af ​​bivirkninger er indikeret som: meget ofte (> 1/10); ofte (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, fra det kardiovaskulære system:
Meget ofte: hjertebanken og takykardi, ortostatisk hypotension.
Ofte: arytmi (inklusive ledningsforstyrrelser, forlængelse af QT-intervallet), hypotension, AV-blok, ledningsblok på benene i bundtet af His.
Sjældent: øget blodtryk.
Sjældent: hjerteinfarkt.
Fra nervesystemet:
Meget ofte: beroligende effekt (sløvhed, søvnighed), rysten, svimmelhed, hovedpine.
Ofte: nedsat opmærksomhedsspænding, nedsat smag, paræstesi, ekstrapyramidale symptomer: ataksi, akathisia, parkinsonisme, dystoniske reaktioner, tardiv dyskinesi, talehæmning.
Sjældent: kramper.
Fra urinvejen:
Ofte: urinretention.
På hudens side:
Meget ofte: hyperhidrose.
Sjældent: udslæt, vaskulitis i huden, urticaria.
Sjældent: lysfølsomhed, alopecia.
Fra sanserne:
Meget ofte: nedsat synsstyrke, nedsat indkvartering (læse briller kan være påkrævet under behandlingen).
Ofte: mydriasis.
Sjældent: tinnitus, øget intraokulært tryk.
Sjældent: tab af indkvarteringsevne, forværring af smalvinklet glaukom.
Psykisk lidelse:
Meget ofte: forvirring (forvirring hos ældre patienter er kendetegnet ved angst, søvnforstyrrelse, huskningsbesvær, psykomotorisk agitation, forstyrrede tanker, delirium), desorientering.
Ofte: nedsat opmærksomhedsspænd.
Sjældent: kognitiv svækkelse, manisk syndrom, hypomani, mani, frygt, angst, søvnløshed, mareridt.
Sjældent: aggressivitet, delirium (hos voksne), hallucinationer (hos patienter med skizofreni).
Meget sjælden: selvmordstanker, selvmordsadfærd.
Fra de hæmopoietiske organer:
Sjældent: hæmning af knoglemarvsfunktion, agranulocytose, leukopeni, eosinophilia, thrombocytopenia.
Fra fordøjelsessystemet
Meget ofte: mundtørhed, forstoppelse, kvalme.
Ofte: tandkøds recession, betændelse i munden, tandfald, brændende fornemmelse i munden.
Ikke almindelig: diarré, opkast, hævelse i tungen.
Sjældent: paralytisk tarmobstruktion, hævelse i parotis kirtel, kolestatisk gulsot, nedsat leverfunktion, hepatitis.
Almindelige lidelser:
Ofte: svaghed.
Sjældent: hævelse i ansigtet.
Sjældent: feber.
Fra siden af ​​stofskiftet:
Meget ofte: øget kropsvægt, øget appetit.
Sjældent: nedsat appetit.
Meget sjælden: syndrom med utilstrækkelig sekretion af antidiuretisk hormon.
Fra det reproduktive system:
Meget ofte: svækkelse eller øget sexlyst.
Ofte: hos mænd - impotens, erektil dysfunktion.
Sjældent: hos mænd - forsinket ejakulation, gynecomastia; hos kvinder - galaktoré, forsinket orgasme, tab af evnen til at opnå orgasme.
Laboratorieindikatorer:
Ofte: EKG-ændring, forlængelse af QT-intervallet, udvidelse af QRS-komplekset.
Sjældent: unormale leverfunktionsundersøgelser, forøget alkalisk fosfataseaktivitet, transaminaser.
Afbestillingseffekter
Pludselig seponering af behandlingen efter langvarig brug kan forårsage kvalme, hovedpine og ubehag.
Gradvis seponering af medikamentet har været forbundet med kortvarige symptomer, såsom irritabilitet, agitation og forstyrrede drømme og søvn i de første to uger af dosisreduktion..
I sjældne tilfælde forekom individuelle tilfælde af en manisk tilstand eller hypomani inden for 2-7 dage efter afslutningen af ​​langtidsbehandling med tricykliske antidepressiva.

Overdosis

Symptomer
Symptomer på en overdosis af amitrschgillin kan udvikle sig langsomt eller forekomme pludselig. I de første to timer observeres døsighed eller psykomotorisk agitation, hallucinationer og symptomer forbundet med lægemidlets antikolinergiske virkning: mydriasis, takykardi, urinretention, tørre slimhinder, svækket tarmmotilitet, kramper og feber. I fremtiden er en skarp hæmning af funktionerne i centralnervesystemet, nedsat bevidsthed, fremskridt til koma og respirationssvigt mulig.
Hjertesymptomer: arytmi (ventrikulær takyarytmi, flutter og ventrikelflimmer). På EKG er karakteristiske ændringer forlængelse af PR-intervallet, udvidelse af QRS-komplekset, forlængelse af QT-intervallet, udfladning eller inversion af T-bølgen, depression af ST-segmentet og varierende grader af blokade af intracardiac ledning, hvilket kan forårsage hjertestop. Hjertesvigt, arteriel hypotension, kardiogen chok, metabolisk acidose og hypokalæmi, forvirring, angstvækkelse, hallucinationer og ataksi kan udvikle sig..
Påvirkning af centralnervesystemet (CNS): hæmning af centralnervesystemets funktioner, alvorlig søvnighed, kramper, koma.
Virkninger på luftvejene: åndedrætssvigt.
Indflydelse på den mentale sfære: psykomotorisk agitation, hallucinationer.
Effekt på det vaskulære system: hypotension.
M-antikolinergiske virkninger: mundtørhed, forstyrret indkvartering, urinretention, muskelkramper.
Behandling:
Behandling - symptomatisk og støttende.
Afbrydelse af amitriptylinbehandling, gastrisk skylning, selvom der er gået nogen tid efter indtagelse af lægemidlet, taget aktivt kul. Selv i tilsyneladende ukomplicerede tilfælde skal du nøje overvåge patienten. Det er nødvendigt at kontrollere bevidsthedsniveauet, hjerterytmen, blodtrykket og respirationsfrekvensen. Kontroller ofte niveauet for elektrolytter og gasser i blodet. For at forhindre åndedrætsstop er det nødvendigt at sikre luftvejets tålmodighed og mekanisk ventilation. EKG-overvågning bør fortsættes i 3-5 dage. Med udvidelsen af ​​QRS-komplekset, hjertesvigt og ventrikulære arytmier kan pH-forskydningen af ​​blodet til den alkaliske side være effektiv (administration af natriumbicarbonatopløsning eller hyperventilering) med hurtig indgivelse af en hypertonisk opløsning af natriumchlorid (100-200 mmol Na +). Ved ventrikulære arytmier er det muligt at bruge traditionelle antiarytmiske lægemidler, for eksempel 50-100 mg lidocaine (1-1,5 mg / kg) intravenøst ​​med yderligere infusion med en hastighed på 1-3 mg / min..
Brug om nødvendigt cardioversion og defibrillering.
Circulationsinsufficiens korrigeres ved hjælp af plasma-substituerende opløsninger, og i alvorlige tilfælde infunderes dobutamin (oprindeligt - 2-3 μg / kg / min med en yderligere stigning i dosis afhængigt af effekten).
Stimulering og kramper kan stoppes af diazepam.
Ved metabolisk acidose bør standardterapi påbegyndes..
Dialyse er ineffektiv, fordi lav blodkoncentration af amitriptylin.
Overdosereaktioner hos forskellige patienter varierer markant.
Hos voksne udvikles moderat eller svær forgiftning, når man tager amitriptyline i en dosis på mere end 500 mg, med en dosis på ca. 1000 mg, et dødeligt resultat.

Interaktion med andre stoffer

Amitriptyline forstærker CNS-depression med følgende lægemidler: antipsykotika, beroligende midler og hypnotika, antikonvulsiva, centrale og narkotiske analgetika, generelle anæstetika, alkohol.
Tricykliske antidepressiva, inklusive amitriptylin, metaboliseres af hepatisk cytokrom P450-isoenzym CYP2D6. Dette isoenzym hos mennesker har adskillige isoformer..
CYP2D6-isoenzymet kan hæmmes af forskellige psykotropiske medikamenter, for eksempel antipsykotika, serotonin-genoptagelsesinhibitorer (bortset fra citalopram, en meget svag hæmmer), ß-adrenerge blokerende midler og antarrytmiske lægemidler af den nyeste generation (procainamid, phenytoin, propafenon, esmolol amar).
Disse lægemidler kan hæmme metabolismen af ​​tricykliske antidepressiva og øge deres koncentration i blodplasma signifikant. Derudover er isoenzymer CYP2C19 og CYP3A involveret i metabolismen af ​​amitriptylin..
Kontraindikerede kombinationer:
Brug af amitriptyline sammen med MAO-hæmmere er kontraindiceret på grund af risikoen for at udvikle serotoninsyndrom, herunder myoclonus, spasmer under excitation, delirium og til hvem.
Brugen af ​​amitriptylin kan begynde 2 uger efter tilbagetrækning af en irreversibel, ikke-selektiv MAO-hæmmer og en dag efter tilbagetrækning af en reversibel moclobemidinhibitor.
Brug af MAO-hæmmere kan begynde 2 uger efter, at amitriptylin er trukket tilbage. Under alle omstændigheder skal både en MAO-hæmmer og amitriptylin startes med små doser, gradvist øges dem afhængigt af effekten.
Ikke anbefalede kombinationer
Sympatimimetik: amitriptylin øger virkningen på det kardiovaskulære system af adrenalin, efedrin, isoprenalin, norepinephrin, dopamin og phenylephedrine, brugt for eksempel til lokal eller generel anæstesi eller som dråber i næsen.
Adrenergiske blokkeere: med samtidig brug af amitriptylin med clonidin og methyldopa kan den hypotensive virkning af sidstnævnte blive svækket.
M-anticholinergika: amitriptyline kan forstærke virkningerne af sådanne lægemidler (f.eks. Phenothiazinderivater, antiparkinson-medikamenter, blokkere
H1-histaminreceptorer, atropin, biperiden) på synsorganerne, centralnervesystemet, tarme og blære.
Samtidig brug af disse lægemidler bør undgås på grund af risikoen for udvikling, inklusive tarmobstruktion og en kraftig stigning i kropstemperatur.
Lægemidler, der kan forlænge QT-intervallet, herunder antiarytmiske medikamenter (f.eks. Quinidin), H1-histaminreceptorblokkere (f.eks. Terfenadin), nogle antipsykotika (især pimozid og sertindol), bedøvelsesmidler (isofluran, droperidol), chlorhydrat og sotalol. Disse medikamenter kan, når de anvendes sammen med amitriptylin, øge risikoen for ventrikulær arytmi.
Antifungale lægemidler, såsom fluconazol og terbinafin, øger koncentrationen af ​​amitriptylin i blodserumet og øger toksiciteten forbundet med det. Eventuelle tilfælde af besvimelse og ventrikelflimmer og flagrende.
Lithiumsalte (lithiumcarbonat)
Lithiumsalte interagerer med amitriptylin ved en ukendt mekanisme; denne vekselvirkning kan forbedre lithiumtoksicitet: tremor, tonisk-kloniske kramper, vanskeligheder med at huske, uoverensstemmende tænkning, hallucinationer, ondartet antipsykotisk syndrom.
Kombinationer, der kræver forsigtighed
CNS-depressiva: amitriptylin kan øge hæmningen af ​​centralnervesystemets funktioner forårsaget af andre psyko-depressiva, såsom alkohol, sovepiller, beroligende midler og stærke smertestillende midler.
Barbiturater og andre inducere af mikrosomale leverenzymer - enzyminducere, for eksempel rifampicin og carbamazepin, kan forbedre metabolismen af ​​amitriptylin og reducere dens koncentration i blodplasma med en tilsvarende svækkelse af den antidepressive virkning.
Cimetidin, methylphenidat og "langsomme" calciumkanalblokkere øger koncentrationen af ​​amitriptyline i blodplasma, hvilket kan være ledsaget af øget toksicitet.
Amitriptylin og antipsykotika kan gensidigt hæmme hinandens stofskifte. Dette kan føre til et fald i anfaldstærsklen og udviklingen af ​​anfald. Når det kombineres, kan dosisjustering af disse lægemidler være påkrævet..
Samtidig brug af amitriptylin, antipsykotika og sovepiller (droperidol) bør undgås. Ved fælles brug skal der udvises ekstrem forsigtighed..
Sucralfat svækker absorptionen af ​​amitriptylin og kan svække den antidepressive virkning.
Med den samtidige anvendelse af valproinsyre falder amitriptylin-clearance fra blodplasma, hvilket kan føre til en stigning i koncentrationen af ​​amitriptylin og dens metabolit, nortriptyline. Med den kombinerede brug af amitriptylin og valproinsyre bør serumkoncentrationer af amitriptylin og nortriptylin overvåges. Dosisreduktion af amitriptylin kan være påkrævet..
Når amitriptylin anvendes sammen med fenytoin, hæmmes sidstnævnte metabolisme, og risikoen for dets toksiske virkning øges (ataksi, hyperrefleksi, nystagmus, tremor). I begyndelsen af ​​brugen af ​​amitriptylin hos patienter, der får fenytoin, bør koncentrationen af ​​sidstnævnte i blodplasma overvåges på grund af en øget risiko for hæmning af dets metabolisme. Samtidig bør amitriptylins terapeutiske virkning overvåges, da en stigning i dens dosis kan være påkrævet.
Præparater med Hypericum perforatum reducerer AUC0-12 timer og den maksimale koncentration af amitriptylin i blodplasma med ca. 20% på grund af aktiveringen af ​​hepatisk metabolisme af amitriptyline med isoenzymet CYP3A4.
Denne kombination kan bruges med dosisjustering af amitriptylin afhængigt af resultaterne af måling af dens koncentration i blodplasma.

specielle instruktioner

Inden behandling påbegyndes, er blodtrykskontrol (BP) kontrol nødvendig (hos patienter med lavt eller labilt blodtryk kan det falde endnu mere).
Forsigtighed er påkrævet, når man pludseligt skifter til en lodret position fra en liggende eller siddende position.
Epidemiologiske undersøgelser, der hovedsageligt blev udført hos patienter i alderen 50 år og ældre, indikerer en øget risiko for knoglebrud ved anvendelse af selektive serotoninoptagelsesinhibitorer og tricykliske antidepressiva. Handlingsmekanismen, der øger denne risiko, er ukendt..
I behandlingsperioden kan der i nogle tilfælde udvikles agranulocytose eller hypokalæmi, i forbindelse med dette anbefales kontrol med perifert blod, især med en stigning i kropstemperatur, udvikling af influenzalignende symptomer og betændelse i mandlen; med forlænget terapi - overvågning af det kardiovaskulære systems funktion (CVS) og leveren. Hos ældre patienter og patienter med CCC-sygdomme skal hjertefrekvens, blodtryk, elektrokardiogram (EKG) overvåges. På EKG er forekomsten af ​​klinisk ubetydelige ændringer mulig (udjævning af T-bølgen, depression af S-T-segmentet, udvidelse af QRS-komplekset).
Der skal udvises forsigtighed, når man bruger amitriptyline hos patienter, der får cytochrome P450 ZA4-hæmmere eller inducerende midler.
I behandlingsperioden kan der i nogle tilfælde udvikles mydriasis, takykardi, urinretention, tørre slimhinder, nedsat tarmmotorisk funktion..
Kramper, feber er mulig. I fremtiden er en skarp hæmning af funktionerne i centralnervesystemet, nedsat bevidsthed, fremskridt til koma og respirationssvigt mulig.
Under behandlingen bør brug af alkoholholdige drikkevarer udelukkes.
Amitriptylin bør afbrydes gradvist, da med en pludselig ophør af administration efter langvarig behandling, især i høje doser, er udviklingen af ​​”abstinenssyndrom” mulig.
På grund af den m-antikolinergiske virkning af amitriptylin er et angreb med øget intraokulært tryk muligt, samt et fald i lacrimation og en relativ stigning i mængden af ​​slim i tårevæsken, hvilket kan føre til skade på hornhindens epitel hos patienter, der bruger kontaktlinser.
Et tilfælde af dødelig arytmi, der opstod 56 timer efter en overdosis af amitriptylin, er beskrevet..
Hos selvmordspatienter vedvarer selvmordsrisiko under behandlingen indtil betydelig forbedring af depressive symptomer.
Da effekten af ​​amitriptylin forekommer i 2-4 uger, kræver suicidpatienter omhyggelig overvågning, indtil tilstanden forbedres..
Patienter, der tidligere har haft selvmordsfænomener eller har udtrykt selvmordstanker, eller som forsøgte selvmord før eller under behandlingen, kræver konstant lægelig tilsyn. Opbevaring og distribution af medicin af ham skal udføres af autoriserede personer.
Amitriptyline (som andre antidepressiva) kan i sig selv øge selvmordsraten hos personer under 24 år, og derfor, når man ordinerer amitriptyline til unge (under 24 år), bør risikoen for selvmord og fordelene ved deres anvendelse korreleres.
Hos patienter med manisk-depressivt syndrom kan behandling med amitriptylin provokere en manisk fase. Hvis der opstår maniske symptomer, skal amitriptylin seponeres..
Patienter, der får tri / tetracykliske antidepressiva, lokale og generelle anæstetika, kan have en øget risiko for at udvikle arytmier og faldende blodtryk.
Hvis det er muligt, skal amitriptylin afbrydes inden operationen. I tilfælde af en nødsituationskirurgi skal anæstesilægen informeres om at tage amitriptylin.
Amitriptyline NyCOM kan påvirke effekten af ​​insulin og ændringer i glukosekoncentration efter måltider. Dette kan kræve korrektion af hypoglykæmisk behandling hos patienter med diabetes mellitus..
Depression kan også påvirke glukosemetabolismen..
Den samtidige anvendelse af andre m-antikolinergika kan forbedre den m-antikolinergiske virkning af amitriptylin.
Patienter skal informere deres tandlæge om at tage amitriptylin. Mundtørhed kan føre til en ændring i slimhinden i mundhulen, betændelse, en brændende fornemmelse og tandbåren.
Det anbefales, at der regelmæssigt undersøges af en tandlæge..

Påvirkning af evnen til at køre køretøjer og bevæge maskiner

Under behandling med amitriptylin anbefales det ikke at køre køretøjer og bevæge maskiner..

Udgivelsesformular

10 mg og 25 mg filmovertrukne tabletter.
50 tabletter i en flaske mørkt glas, korket af en skruehætte af polypropylen, under hvilken der er monteret en pakning med en ring til afrivning, der giver kontrol over den første åbning.
En flaske sammen med brugsanvisningen placeres i en papkasse.

Opbevaringsbetingelser

Ved en temperatur på 15 til 25 ° C.
Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevaringstid

5 år.
Brug ikke den efter udløbsdatoen.

Læs Om Svimmelhed