Vigtigste Klinikker

Acetylsalicylsyre (Acidum acetylsalicylicum)

Måske, hvis du beder nogen af ​​os om at navngive den mest berømte medicin, vil alle huske det samme stof. Denne fantastiske pille i barndommen reddede os for høje temperaturer, og allerede modne børn takker hende for den genoplivende effekt - om morgenen, efter fester og andre tilfælde af udslætdrinkning. Nogle mennesker ved, at læger ofte ordinerer denne medicin til ældre - i små doser, men til daglig brug. Er der for mange funktioner til en tablet til en billig pris?

Og denne mirakelkur har også et dårligt navn - de siger, at det kan forårsage mavepine, og det anbefales ikke for børn at give det overhovedet. Alle husker tv-annoncer - om brusetabletter, som angiveligt er bedre end normalt, men det antages, at det er fra dem, at der er endnu mere skade.

Hvilken type stof er dette? Selvfølgelig aspirin.

Acetylsalicylsyre

Acetylsalicylsyre (hvilket er nøjagtigt, hvad det originale navn på aspirin lyder ud) har virkelig ikke kun antipyretisk, men også smertestillende, antiinflammatorisk og antiaggregeringseffekt. Det blev syntetiseret i slutningen af ​​1800-tallet af ansatte i Bayer Pharmaceutical Corporation og begyndte at sælge under Aspirin-mærkenavnet. Senere kunne andre virksomheder også købe retten til at fremstille denne medicin, og den spredte sig overalt. Nu forbruger menneskeheden årligt - bare tænk over det! - over 80 milliarder tabletter aspirin.

Aspirin blev på et tidspunkt det første lægemiddel fra gruppen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (forkortet NSAID). Dette var en reel revolution inden for medicin - med dens udseende ophørte død fra en feberstilstand for at være almindelig. Senere, da evnen af ​​aspirin til at bremse dannelsen af ​​blodpropper i den vaskulære seng blev afsløret - fik folk muligheden for at forlænge deres liv efter at have lidt hjerteinfarkt, slagtilfælde med protetiske hjerteklapper osv..

Aspirin egenskaber

Hvordan kan en og samme pille hjælpe samtidig med infektionssygdomme, gigt, migræne og hjertesygdomme??

Acetylsalicylsyre har virkelig unikke egenskaber. Det er i stand til at undertrykke aktiviteten af ​​cyclooxygenaseenzymer (COX-1, COX-2 osv.), Der er ansvarlig for syntesen af ​​inflammatoriske mediatorer - prostaglandiner. Som et resultat af virkningen af ​​aspirin reduceres energiforsyningen i betændelsesprocessen, hvilket fører til dets dæmpning. Dette er især vigtigt, når betændelse er skadelig for kroppen - for eksempel ved revmatiske sygdomme..

De antipyretiske og smertestillende virkninger af aspirin er forbundet med en deprimerende effekt på hjernens centre, som er ansvarlige for termoregulering og smertefølsomhed. Derfor anbefales det at drikke denne pille ved høj temperatur, når febertilstanden ikke længere hjælper, men kun skader kroppen..

Aspirin påvirker blodlegemer - blodplader, det reducerer deres evne til at klæbe sammen og danne blodpropper. Ved regelmæssig brug af medikamentet "flydder" blodet lidt, og karene udvides lidt, hvilket medfører en lindrende virkning med øget intrakranielt tryk og hovedpine og hjælper også med at forhindre hjerteanfald, slagtilfælde og tromboemboli hos patienter med en tendens til trombose.

Negative effekter

Desværre har berettigelsen af ​​aspirin også grunde. Faktum er, at undertrykkelsen af ​​aktiviteten af ​​cyclooxygenases (enzymer) har en negativ virkning - en af ​​disse enzymer, COX-1, er ansvarlig for den normale funktion af cellerne i maveslimhinden. Dens blokering fører til en krænkelse af mavevæggenes integritet og er en faktor i udviklingen af ​​mavesår.

Da denne bivirkning af aspirin blev opdaget, blev antallet af indikationer for dets anvendelse lidt indsnævret: i henhold til moderne regler er det ikke ordineret til personer med mavesår. Derudover er bronkial astma en kontraindikation for udnævnelsen af ​​acetylsalicylsyre. børn under 12 år med virussygdomme (på grund af sandsynligheden for at udvikle Reyes syndrom).

Pops

Producenter af aspirin har forsøgt at reducere den negative virkning på maveslimhinden ved at starte produktionen af ​​brusende former af tabletter, der opløses i vand før brug. Imidlertid blev den systemiske virkning af lægemidlet efter absorption og den skadelige virkning af hovedkomponenten i sådanne tabletter - citronsyre - på tandemaljen, fordelene ved den nye form neutraliseret af dens ulemper.

Efterkommere af Aspirin

Men der er ingen grund til forstyrrelserne - til dato har farmakologer lært at dele virkningen af ​​at undertrykke aktiviteten af ​​COX af forskellige typer. Der opstod narkotika på markedet, som uden at skade maven kun selektivt kan undertrykke de enzymer, der forårsager den inflammatoriske proces. Disse lægemidler har dannet en undergruppe af selektive COX-2-hæmmere og markedsføres nu bredt under forskellige handelsnavne..

Andre effekter af aspirin blev også taget som basis for moderne antiinflammatoriske lægemidler, smertestillende midler og blodplader. Men selv om acetylsalicylsyre delvis giver plads til "mere avancerede efterkommere", forbliver der stadig på hylderne på apoteker og i arsenalet af lægemidler, der er ordineret i medicinske institutioner. Jeg vil gerne sige - i hyldest, men grunden er meget mere prosaisk - det er stadig den billigste måde at sænke temperaturen, lindre smerter og forhindre udviklingen af ​​hjerte-kar-sygdomme.

Aspirin er allmægtig. Hvad kan, hvad kan ikke

Dagens helt er en lille hvid pille, der er blevet en af ​​rekordhaverne for produktion og salg i det sidste århundrede (i 1949 blev den opført i Guinness Book of Records som det bedst sælgende smertestillende middel). Det er sandsynligvis også i dit førstehjælpskit, men selvom ikke, vil dets indhold - aspirin, også acetylsalicylsyre - sandsynligvis findes i et komplekst præparat. Fans af hjemmeforsøg kan let finde den der: hvis du dropper en opløsning af kobbersulfat på en tablet, bliver den grøn (og hvis du pludselig har jern (III) -klorid liggende i dit hus, bliver farven lilla i reaktionen med det).

Hvordan fungerer aspirin?

Som navnet antyder består molekylet af acetylsalicylsyre af to dele - salicylsyre og acetylgruppe. Aspirins virkning på kroppen sikres af muligheden for dette molekyle til at hænge dens acetylgruppe på forskellige cellulære proteiner. Som et resultat ændrer målproteiner form og som et resultat aktivitet.

Således formår aspirin at blokere arbejdet med cyclooxygenase-proteinet, som findes i mange celler i kroppen og er nødvendigt for at omdanne membranlipider til nødsignaler, de såkaldte inflammatoriske mediatorer. Når mange sådanne ændrede signallipider ophobes i blodet, begynder andre celler at reagere på dem, og dette fører til blodkoagulation, aktivering af immunitet og udvikling af inflammation. Forstyrrende virkning af cyclooxygenase stopper aspirin produktionen af ​​inflammatoriske mediatorer, og det "beroliger".

Hvad kan aspirin

  1. Aspirin er et smertestillende middel, det vil sige en bedøvelsesmiddel. Nerveender, der transmitterer et signal om smerte til hjernen, reagerer blandt andet på koncentrationen af ​​inflammatoriske mediatorer i vævene. Jo flere af dem, desto mere intens er smertesignalet. Ved at hæmme deres produktion forhindrer aspirin derved smertefulde afslutninger.
  2. Et andet symptom, som aspirin let kan klare, er feber. Ligesom smerter stiger temperaturen på grund af det faktum, at inflammatoriske mediatorer ophobes i blodet, så aspirin ofte fungerer som et antipyretikum.
  3. Foruden celler virker signallipider også på blodplader (som strengt taget ikke er celler). Under deres handling aktiveres blodplader, klæber sammen og udløser en kaskade af blodkoagulation. Derfor bruges aspirin som antikoagulant og blodfortyndende, for eksempel hos ældre med stor risiko for blodpropper. Fra 50-års alderen ordineres han regelmæssigt i lave doser, selv til raske mennesker. Det vises, at en sådan forebyggelse reducerer risikoen for hjerteanfald, slagtilfælde og åreforkalkning. For mennesker, der lider af blødning, er aspirin imidlertid en fare - hvis du tager det, bliver chancerne for at stoppe blodet endnu mindre. Så de siger, at Grigory Rasputin havde denne værdifulde viden, hvilket styrkede hans position ved den kejserlige domstol: Han insisterede på, at Tsarevich Alexei, der lider af hæmofili, under ingen omstændigheder skulle gives aspirin - medicinen kunne være dødelig.
  4. At tynde blodet er ofte vigtigt under graviditeten. Med forøget blodpladeaktivitet hos moderen eller hendes immunrespons på fosteret udvikler præeklampsi - en tilstand, hvor trykket øges så meget, at der er en trussel mod både barnets og morens liv. Læger kredser stadig om aspirin virkelig hjælper i dette tilfælde, men det er allerede konstateret, at det i lave doser kan bruges til at forhindre præeklampsi. Efter fødslen af ​​babyen for første gang vil aspirin imidlertid være mere farligt for ham. Børn og unge, der tager aspirin til virussygdomme, udvikler ofte Ray's syndrom - af årsager, der ikke er kendt, påvirkes leveren og hjernen, hvilket kan føre til død. Derfor anbefaler læger, at du afholder dig fra at tage aspirin i mindst 16 år..
  5. Men den mest uventede virkning af aspirin er kræftforebyggelse. Det viste sig, at mennesker, for forskellige indikationer, der tager lave doser af aspirin i lang tid, har en reduceret chance for tumordannelse. Dette er ikke indikeret for alle typer tumorer, men i næsten ethvert tilfælde reducerer aspirin antallet af metastaser og øger patientens chancer for at overleve..

Ikke desto mindre er dette ikke en grund til at tage aspirin uden særlige indikationer. Ud over at bidrage til blødning, udtynding af blodet hæmmer det også aktiviteten i cellerne i mave-tarmkanalen, hvilket ofte provoserer udviklingen af ​​gastritis og mavesår.

Hvad andet kan aspirin

Men aspirins mirakuløse egenskaber er ikke begrænset til dette. Folk viser sig ofte at være mere nysgerrige og mere opfindsomme end læger - vi fandt 20 alternative måder at bruge acetylsalicylsyre (vi giver ikke opskrifter, de kan let findes på netværket efter anmodning.) Så hvis du tror, ​​folks rådgivning, kan du bruge den til:

  1. Bekæmp acne.
  2. Aflast kløe fra insektbid.
  3. Aflast tømmermænd.

Tilsyneladende anvendes de antiinflammatoriske egenskaber ved aspirin her..

  1. Behandle skæl.
  2. Beskyt jorden mod skadedyr.
  3. Forøg blomsters holdbarhed ("at stå længere").
  4. Pickle agurker.

Tilsyneladende har det også en antimikrobiel effekt..

  1. Rens døde hudceller.
  2. Fjern indgroet hår.
  3. Blødgør huden efter barbering.
  4. Styrke negle.
  5. Slip af med majs og majs.

Det ser ud til, at aspirin fungerer ligesom almindeligt salt..

  1. Vask dræn.
  2. Rengør rørskosko.
  3. Beskyt farvet hår mod blegemiddel fra poolen.
  4. Fjern pletter fra tøjet.
  5. Skræl oxidfilmen fra metaller ved lodning.

Og i disse tilfælde kan det let erstattes med en anden (normalt citronsyre) syre.

  1. Genoplad batteriet (f.eks. I en bil).

Handler ligesom enhver anden elektrolyt.

Man kan kun gætte, hvad der er årsagen til den lignende popularitet af aspirin blandt folket. Sandsynligvis gjorde omfanget af dens produktion det til et af de mest overkommelige kemikalier sammen med den samme citronsyre. Men vi kan også antage, at folks tro på en magisk pille, der redder enhver lidelse, også har spredt sig til dets anvendelse i husholdningen: Da han renser blodkar fra blodpropper så med succes, så er han bestemt ikke interesseret i blokering i røret..

Hvad kan ikke aspirin

Som enhver helt, krediteres aspirin med mytiske egenskaber, som han desværre ikke har. Så med aspirin kan du ikke:

  1. Hold gravid.

Denne antikonceptionsmetode er tilsyneladende en form for beskyttelse med citronsyre. Der er en opfattelse af, at vask af vagina med citronsyre efter samleje fører til en stærk forsuring af miljøet og død af sædceller. Imidlertid viser praksis, at effektiviteten af ​​denne metode er lille. En aspirintablet fungerer i dette tilfælde endnu værre end citronsyre, fordi den har en skadelig virkning på vaginalslimhinden og skader det. Og imod sædceller, der har formået at trænge dybere ind, er selv den almægtige aspirin, desværre, magtesløs.

  1. Skift bevidsthedstilstand.

I ungdomskulturen i det XX århundrede blev det antaget, at kombinationen af ​​aspirin og Coca-Cola kan føre til de mest uventede effekter. Der var mange muligheder for denne folklorehistorie: Man antog, at en sådan kombination fungerer som et afrodisiakum, forårsager eufori og rus eller endda kan dræbe en person på stedet. De siger for eksempel, at hvert amerikansk college havde en version af denne historie. Måske skyldtes dette, at unge ønsket ekstreme fornemmelser, og hvad der kunne være bedre end den magiske pille, som de fleste voksne tager (især med tømmermænd)?

Også her viser superdrug ikke mirakler. Selv den store eksperimentelle joker, Richard Feynman, udforskede dette emne, og det er, hvad han gjorde: ”... Nogen hævdede, at hvis du tager aspirin og Coca-Cola, vil du straks falde i dødelig svaghed. Jeg fortalte dem, at dette var ren vrøvl, og tilbød at drikke aspirin og Coca-Cola sammen. Derefter indledte de en debat om, hvorvidt man skulle drikke aspirin før Coca-Cola, umiddelbart efter eller sammen. Derefter drak jeg seks aspirintabletter og tre glas Coca-Cola, en efter en. Først tog jeg to tabletter med aspirin og skyllede ned med et glas Coca-Cola, derefter opløste vi to tabletter i et glas, og jeg drak dette, og til sidst drak jeg et andet glas Coca-Cola og to tabletter med aspirin. Og hver gang stod disse troende idioter omkring mig og ventede på at fange, når jeg begynder at falde. Men intet skete. Det er sandt, at jeg kan huske, at jeg ikke sov den nat, men om morgenen rejste jeg mig normalt, lavede en masse tegninger og arbejdede med nogle formler relateret til det, der kaldes Riemann zeta-funktion ”.

Som det viste sig, er kombinationen af ​​aspirin og Coca-Cola slet ikke dødelig. Desuden spiser den vigtigste aktive ingrediens i cola - koffein - mange af os regelmæssigt sammen med aspirin i den gamle version af det populære stof "Citramon". Koffein forbedrer virkningen af ​​acetylsalicylsyre, og sammen håndterer de smerter mere effektivt.

Eksperimenter med aspirin pågår, og det er muligt, at vi snart lærer om de nye egenskaber ved mirakellægemidlet og de uventede muligheder for dets anvendelse. Hvordan bruger du aspirin??

Effektivitet og dosering af aspirin til hovedpine

Hjælper Aspirin med hovedpine eller ej? Medicinen er et af de mest pålidelige og tidstestede midler til dette problem. Lægemidlets popularitet er baseret på dets overkommelige pris og en stor radius af terapeutisk virkning med et minimum af bivirkninger.

Aspirin er ikke kun kendt for sin smertestillende virkning, men også for sin antipyretiske, antiplatelet (anti-blodkoagulation) og antiinflammatoriske virkning, hvilket gør det til et næsten universelt lægemiddel.

Oftest bruges aspirin til at reducere temperaturen, lindre smerter af forskellige oprindelser (hovedpine, tandpine, ledssmerter), for at forhindre trombose og også som et antiinflammatorisk middel mod gigtssygdomme.

Effektivitet

Aspirin betragtes som et effektivt smertestillende middel til behandling af primær og sekundær (forårsaget af en inflammatorisk proces eller et tømmerhindrende syndrom) hovedpine samt til behandling af smertsymptomer forbundet med migræne.

En af hovedårsagerne til primær hovedpine er en overdreven belastning af musklerne i hovedet eller ansigtet, hvilket fører til dårlig blodcirkulation og et fald i mængden af ​​ilt, der kommer ind i hjernecellerne. Aspirin, der har en antiplatelet-virkning, fortynder blodet og forbedrer dets cirkulation, hvilket lindrer smertsymptomer.

Aspirin er uundværlig for at eliminere smerter forårsaget af inflammatoriske processer i en virusinfektion. Dette lægemiddel stopper syntesen af ​​stoffer, der forårsager betændelse, reducerer temperaturen og symptomerne på feber..

Men hjælper Aspirin med migræne? På grund af dets antiinflammatoriske virkning eliminerer medikamentet betændelse og kramper i hjernerne, hvilket forårsager alvorlig hovedpine under migræne og forbedrer også blodgennemstrømningen, lindrer smertsyndromer og reducerer blodkarets spasmer.

For at øge den smertestillende virkning i migræne er det nødvendigt at øge standarddoseringen af ​​lægemidlet til 1000 mg (2 standard 500 mg tabletter eller 1 tablet med Aspirin 1000-lægemidlet) og tage det ved de første smertsymptomer. Aspirin hjælper med at reducere smerter markant under migræne eller endda helt blokere det, hvis du tager stoffet i de tidlige stadier af et angreb. Men hyppig brug kan være vanedannende og reducere lægemidlets effektivitet.

Opmærksomhed! Hvis hovedet gør ondt, og der ikke er nogen aspirin ved hånden, kan acetylsalicylsyre eller analgin erstatte det.

Sammensætning og form for frigivelse

Sammensætningen af ​​aspirin inkluderer:

  1. det aktive stof er acetylsalicylsyre, som er et ikke-steroidt antiinflammatorisk middel, som har en antipyretisk, antiinflammatorisk og smertestillende virkning;
  2. hjælpekomponenter, der tilvejebringer fysisk-mekaniske egenskaber ved tabletten, der bidrager til glat indtrængning af medikamentet og frigørelsen af ​​den aktive komponent. Disse komponenter er: mikrokrystallinsk cellulose, majsstivelse, talkum, natriumbicarbonat (brusende tabletskal), natriumcitrat (indeholdt i Aspirin C).

Aspirin fås i form af:

  • tabletter til oral administration;
  • brusetabletter til foropløsning i vand.

Frigivelsesformen af ​​aspirin præsenteres i form af hvide biconvex runde tabletter på hver 350 mg (brusende tabletter), 500 mg, 1000 mg.

I en pakke med 1, 2,10 blister, i hver blister 10 tabletter.

Navne på tabletter til oral administration: “Aspirin”, “Aspirin Cardio” (brugt til at forhindre trombose).

Brændende tabletter er kendt under tre navne: "Aspirin 1000", "Aspirin C" (med tilsætning af C-vitamin).

Handlingsmekanisme

Den smertestillende virkning af aspirin er baseret på dens evne til at hæmme transmissionen af ​​smertefulde nerveimpulser..

Acetylsalicylsyre, som er en aktiv bestanddel af aspirin, er i stand til irreversibelt at blokere cyclooxygenase-enzymet, som er ansvarlig for produktionen af ​​prostaglandin- og thromboxanaktive stoffer, der påvirker smerteceptorer og også forårsager feber og inflammatoriske reaktioner.

Dosering

Stoffet er beregnet til voksne og børn over 15 år..

Ved hovedpine anbefales det at tage 500-1000 mg (1-2 tabletter) ad gangen med intervaller mellem doser på 4-8 timer. Den maksimalt tilladte enkeltdosis er 1000 mg dagligt - 3000 mg. For ældre (efter 65 år) - 2000 mg.

Medicinen indtages oralt efter et måltid med rigeligt vand..

Hvor hurtigt det hjælper

Den smertestillende effekt af aspirin forekommer inden for 10-20 minutter efter indtagelse af medicinen.
Opløselige tabletter virker efter 5-10 minutter.

Nyttig video

Vi foreslår, at du visuelt gør dig bekendt med videoen om emnet:

Kontraindikationer og bivirkninger

Lægemidlet anbefales ikke til børn under 15 år på grund af risikoen for Reye-syndrom (akut leverencefalopati). Acetylsalicylsyre er også forbudt, når:

  1. graviditet og amning;
  2. allergier over for visse komponenter i lægemidlet;
  3. nyre-, lever- og hjertesvigt;
  4. mave-mavesår;
  5. gastritis;
  6. aortaaneurisme;
  7. blødningsforstyrrelser;
  8. astma;
  9. hæmoragisk diathese.

Når du tager medicinen, skal du nøje følge instruktionerne for dosering af lægemidlet. Hvis den maksimale dosis overskrides, eller hvis medicinen er for lang, kan følgende bivirkninger forekomme:

  1. svimmelhed og tinnitus;
  2. halsbrand;
  3. kvalme, opkast;
  4. mavepine;
  5. blødende;
  6. allergiske reaktioner;
  7. hurtig vejrtrækning;
  8. kramper
  9. feber;
  10. nedsat appetit;
  11. forvirring af bevidsthed;
  12. hallucinationer.

Hvis disse symptomer vises, skal du straks stoppe med at tage medicinen og konsultere en læge.

Konklusion

Aspirin er et kraftigt smertestillende lægemiddel, der kan lindre i et par minutter af intens hovedpine, betændelse, migræne og et tømmermændsyndrom. For effektivt at eliminere smerter og reducere risikoen for bivirkninger er det nødvendigt nøje at følge instruktionerne for brug af medicinen og ikke overskride den tilladte enkeltdosis og den daglige dosis (henholdsvis 1000 mg og 3000 mg). Det anbefales ikke at bruge lægemidlet i mere end syv dage..

Aspirin

Aspirinsammensætning

Sammensætningen af ​​tabletterne inkluderer 500 mg acetylsalicylsyre (ASA) såvel som majsstivelse og mikrokrystallinsk cellulose.

Udgivelsesformular

Produktfrigivelsesformular - tabletter.

farmakologisk virkning

Lægemidlet lindrer betændelse og smerter og fungerer også som et antipyretisk middel og blodplader..

Farmakologisk gruppe: NSAID - derivater af salicylsyre.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Hvad er Aspirin?

Lægemidlets aktive stof er acetylsalicylsyre (nogle gange fejlagtigt kaldet "acetylsyre") hører til gruppen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, hvis virkningsmekanisme realiseres på grund af den irreversible inaktivering af COX-enzymet, der spiller en vigtig rolle i syntesen af ​​thromboxaner og Pg.

Når det så bliver spurgt, om acetylsalicylsyre er aspirin eller ej, er det sikkert at svare, at aspirin og acetylsalicylsyre er den samme..

Naturlig kilde til aspirin: bark Salix alba (hvid pil).

Kemisk formel af Aspirin: C₉H₈O₄.

farmakodynamik

Oral indgivelse af ASA i en dosis på 300 mg til 1 g hjælper med at lindre smerter (inklusive muskler og led) og tilstande, der er ledsaget af mild feber (for eksempel med forkølelse eller influenza). Lignende doser af ASA er ordineret ved temperatur..

ASA's egenskaber tillader brug af lægemidlet også ved akutte og kroniske inflammatoriske sygdomme. Liste over indikationer, som Aspirin hjælper med, lister slidgigt, leddegigt, ankyloserende spondylitis.

I disse sygdomme anvendes som regel højere doser end for eksempel ved en temperatur eller med en forkølelse. For at lindre tilstanden ordineres en voksen, afhængigt af sygdomsforløbet, fra 4 til 8 g ASA pr. Dag.

Ved at blokere syntesen af ​​thromboxan A2 inhiberer ASA blodpladeaggregering. Dette gør det tilrådeligt at bruge det sammen med et stort antal vaskulære sygdomme. Den daglige dosis for sådanne patologier varierer fra 75 til 300 mg.

Farmakokinetik

Efter indtagelse af Aspirin-tabletten absorberes ASA hurtigt og fuldstændigt fra fordøjelseskanalen. Under og efter absorption omdannes den til salicylsyre (SC) - den vigtigste farmakologisk aktive metabolit.

TSmakh ASA - 10-20 minutter, salicylater - fra 20 minutter til 2 timer. ASA og SC er fuldstændigt bundet i blodet med plasmaproteiner og distribueres hurtigt i kroppen. SC passerer gennem moderkagen og passerer i modermælken.

Leveren er involveret i metabolismen af ​​SC. Metabolismeprodukter er: gentisic, gentisin uric, salicylic urinsyre samt salicylacyl og salicylphenol glucuronides.

Kinetikken ved udskillelse af SC er dosisafhængig, da metabolisme er begrænset af aktiviteten af ​​leverenzymer. T1 / 2 er også en dosisafhængig værdi: i tilfælde af påføring af lave doser T1 / 2 - fra 2 til 3 timer, i tilfælde af anvendelse af høje doser - øges til 15 timer.

SC og produkter udskilles ved dets metabolisme hovedsageligt af nyrerne.

Indikationer for anvendelse Aspirin

Aspirin (ASA) er et symptomatisk medikament, der bruges i forhold, der involverer smerte, betændelse og feber..

Indikationer til brug:

  • hovedpine;
  • tandpine;
  • algodismenorea;
  • ondt i halsen forårsaget af forkølelse;
  • muskelsmerter og ledssmerter;
  • rygsmerter;
  • SARS og forkølelse;
  • moderat smerte med ledbetændelse.

Kontraindikationer for Aspirin

Kontraindikationer er opdelt i absolutte og relative.

Det er strengt forbudt at tage lægemidlet mod allergier over for ASA eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (Analgin, Paracetamol osv.) Såvel som for tilstande, der er kendetegnet ved en øget tendens til blødning.

Følgende kontraindikationer er relative:

Hvis der er relative kontraindikationer, kan Aspirin Bayer kun tages efter, at lægen har godkendt det.

Bivirkninger

  • overfølsomhedsreaktioner (udslæt på huden, bronchospasme);
  • fald i blodpladenniveauet;
  • mavesmerter.

Hyppig og langvarig brug af ASA kan i nogle tilfælde ledsages af udvikling af blødning fra mave-tarmkanalen, hvis tegn er:

  • tjæreholdig afføring;
  • anæmi;
  • generel svaghed;
  • vedvarende mavesmerter.

Udseendet af sådanne symptomer kræver seponering af Aspirin og øjeblikkelig lægehjælp..

Langvarig behandling med høje doser ASA kan også provosere:

  • beskadigelse af det juxtaglomerulære apparat (peri-buccal kompleks) i nyrerne;
  • dannelse af oxalat og / eller uratsten i urinvejene og nyrerne;
  • Nyresvigt;
  • skade på bugspytkirtlen isoleret apparat;
  • nedsat glykogensyntese (i nogle tilfælde op til udviklingen af ​​diabetes mellitus);
  • trombocytose;
  • myocardial dystrofi;
  • hæmolytisk anæmi, erythrocytopeni, hyperprothrombinæmi, neutrofil phytocytosis;
  • nedsat kapillær permeabilitet (muligvis forhøjet blodtryk og forværret vævstrofisme);
  • erythrocyt-hemolyse (hos patienter med G6PD-mangel);
  • nedsat metabolisme af kobber og zink;
  • oral dysbiose.

Aspirin-tabletter, brugsanvisning

Brugsanvisningen til Aspirin angiver, at tabletter skal tages oralt efter et måltid med en tilstrækkelig mængde væske.

Den maksimale varighed af behandlingen med lægemidlet uden at konsultere en læge er 5 dage.

Som en enkelt dosis ordineres voksne fra 300 mg til 1 g ASA. Gentagen modtagelse er mulig efter 4-8 timer. Den tilladte øvre grænse for den daglige dosis er 4 g.

Aspirin: hvordan man drikker for at forhindre hjerte- og karsygdomme?

En systematisk gennemgang af forskellige undersøgelser viste, at brugen af ​​Aspirin efter hjerteinfarkt reducerer hyppigheden af ​​ikke-fatale hjerteanfald med 31%, hyppigheden af ​​ikke-fatale slagtilfælde, 25% hyppigheden af ​​tilbagevendende slagtilfælde og hjerteanfald og 15% af vaskulær død.

I dette tilfælde afhænger den positive virkning af ASA ikke af køn, alder, tilstedeværelsen af ​​diabetes mellitus og blodtryksindikatorer.

I løbet af undersøgelser viste det sig, at ASA efter myokardieinfarkt skulle ordineres øjeblikkeligt, og behandlingen skulle fortsætte, indtil specifikke kontraindikationer er identificeret. Den optimale dosis til vaskulær profylakse er 160-325 mg / dag..

Sådan drikker du Aspirin?

Det anbefales at drikke Aspirin-tabletter med mælk, gelé eller natriumbicarbonat mineralvand.

Aspirin til blodfortynding: gør blodfortyndende ASA?

ASA er en uoverensstemmende. Denne egenskab ved lægemidlet tillader det anvendelse under forhold, hvor det er nødvendigt at skabe hindringer for induceret eller spontan blodpladeaggregering.

Der er 2 grupper af blodfortyndende medicin: uden ASA og baseret på dette stof. Blodfortyndere uden ASA er antikoagulantia. Lægemidler, der er baseret på ASA, hører til gruppen af ​​antiplatelet midler.

På spørgsmålet om Aspirin fortynder blodet eller ej, svarer læger, at betydningen af ​​eksponering for uenige (og især ASA) er, at de reducerer blodpladernes evne til at klæbe fast, og det reducerer igen risikoen for blodpropper.

Hvad er aspirin til? Følgende anbefalinger er givet i instruktionerne og på Wikipedia: lægemidlet skal ordineres til patienter med høj kardiovaskulær risiko, personer, der har haft hjerteinfarkt, samt i den akutte periode med iskæmisk slagtilfælde med cirkulationsforstyrrelser i hjernen og andre manifestationer af åreforkalkning..

Elena Malysheva om stoffet siger følgende: ”En kur mod alderdom. Der er ingen blodpropper i karene, god blodgennemstrømning i hjernen, i hjertet, i benene, i hænderne. I huden! ” Hun bemærker også, at stoffet reducerer risikoen for åreforkalkning og beskytter kroppen mod kræft.

Tipene til, hvordan man tager Aspirin for at tynde blodet korrekt, er som følger: den optimale dosis af lægemidlet, hvis det bruges til at forhindre vaskulære komplikationer, er en dosis på 75-100 mg / dag. Det er denne dosis, der betragtes som den mest velafbalancerede med hensyn til sikkerhed / effektivitet.

Vestlige læger praktiserer ikke brugen af ​​Aspirin til blodfortynding, men i Rusland anbefales det ganske ofte til disse formål. Når man kender fordelene ved ASA for blodkar, begynder nogle mennesker at tage medicinen ukontrolleret.

Læger bliver ikke trætte af at minde om, at det er nødvendigt at få godkendelse fra en læge, før de drikker Aspirin for at rense de vaskulære vægge af kolesterol og "blødgøre" blodet..

Hvad er skadeligt Aspirin? Undersøgelser udført af videnskabsmænd i 70'erne af det XX århundrede viste, at ASA-lægemidler påvirker blodviskositeten og derved bidrager til at reducere belastningen på hjertemuskelen og forhindre stigningen i blodtrykket.

Imidlertid er 50-75 mg af stoffet pr. Dag normalt tilstrækkelige til at opnå disse virkninger. Regelmæssigt overskud af den anbefalede forebyggende dosis kan give direkte modsatte resultater og skade kroppen..

Med andre ord, at tage ASA for at tynde blodet, hvis der ikke er tegn på hjertesygdom, påvirker kroppen.

Sådan udskiftes ASK?

Ofte spekulerer patienter på, hvad der fortynder andet blod end Aspirin. Som et alternativ til medicin kan du bruge individuelle blodfortyndende produkter - analoger af blodplader.

De vigtigste er dem, der indeholder salicylsyre, E-vitamin og jod. Lakrits, salvie, aloe, hestekastanje betragtes som vegetabilske erstatninger for Aspirin. For at tynde blodet er det også godt at indføre kirsebær, appelsiner, tranebær, rosiner, druer, mandariner, blåbær, timian, mynte, ingefær og karri i kosten.

Kød, fisk og mejeriprodukter bidrager ikke til blodfortynding, men regelmæssigt forbrug af fisk hjælper med at forbedre blodbillede. Blod bliver mindre tyktflydende, selv når kroppen får nok vitamin D.

Det anbefales, at gravide kvinder fortynder blodet med aubergine, zucchini, kål, løg, peberrod, paprika, citroner, granatæbler, rips, tranebær, viburnum.

Sænker eller øger Aspirin blodtrykket? Aspirin til hovedpine

Aspirin til hovedpine er især effektiv, hvis årsagen til smerterne er øget intrakranielt tryk (ICP). Dette skyldes det faktum, at ASA har en blødningseffekt og dermed hjælper med at reducere ICP.

Voksne med hovedpine (afhængigt af dens intensitet) ordineres normalt at tage fra 0,25 til 1 g ASA hver 6-8 time.

Hvordan man tager forebyggelse af aspirin til åreknuder?

ASA's handling er rettet mod at undertrykke blodpladefunktion. Som et resultat reducerer regelmæssig brug af lægemidlet med åreknuter risikoen for trombose.

Læger spurgte dog "Kan jeg drikke Aspirin hver dag?" de siger, at det stadig ikke er værd at misbruge dette stof til åreknuder. Den bedste måde at bruge produktet på er specielle medicinske kompresser.

For at fremstille en kompress anbefales det at hælde 200 ml alkohol (vodka) malede Aspirin-tabletter (10 stykker) og insistere på medicinen i 48 timer. Kompresser påføres området med udvidede årer dagligt om natten. En sådan procedure for åreknuder hjælper med at eliminere smerter.

Hvad er aspirin nyttigt i kosmetologi?

I kosmetologi bruges ASA til hår (især som et middel mod skæl) til behandling af acne og hudforbedring. Medikamentets effektivitet bekræftes af et stort antal positive anmeldelser og billeder, som du kan evaluere ansigtets udseende før og efter påføring af Aspirin.

Til ansigtshud bruges ASA i cremer til daglig pleje såvel som i masker. Fordelen ved denne behandling for ansigtet er, at hurtig og inden for få timer forsvinder betændelse og rødme fra huden og vævets hævelse aftager.

Derudover hjælper ansigtsmasker med Aspirin med at eksfoliere et lag af døde celler og rense porerne fra subkutant fedt.

På spørgsmålet om, hvordan Aspirin hjælper med acne i ansigtet, svarer kosmetologer, at evnen til at rense porerne skyldes tørringseffekten og god opløselighed i fedt, hvilket ASA kan trænge dybt nok ind i porer tilstoppet med hudfedt.

Let afskalning garanteres på grund af den opløste præparats granulære struktur. I dette tilfælde skader produktet ikke sunde hudområder. Dette skyldes det faktum, at ASA fungerer noget anderledes end slibeskrubber, hvis eksfolierende virkning realiseres på grund af tilstedeværelsen af ​​grove partikler i deres sammensætning.

Virkningen af ​​ASA i modsætning til sådanne midler er rettet mod at svække klæbebindingerne mellem celler, hvilket igen hjælper med at fjerne døde celler fra hudens overflade uden at beskadige unge, sunde celler i dybere lag.

Den nemmeste opskrift på acne er at lægge halvdelen af ​​medicinenes tablet på det betændte sted.

Du kan også tilføje knuste Aspirin-tabletter til cremen. For at fremstille sammensætningen anbringes 4 tabletter af lægemidlet i en skål og dryppes på dem med vand. Når medicinen begynder at opløses, gnides det med fingrene til en grødet konsistens og blandes derefter med en murslev med 2 spsk. spiseskefulde fløde.

Til acne middel havde en finere struktur, kan op til 1 spsk føjes til blandingen. spiseskefulde varmt vand. Cremen påføres på ansigtet og vaskes efter 15 minutter med varmt vand.

Acne aspirin kan også bruges i kombination med friskpresset citronsaft.

Opskriften på en sådan maske fra Aspirin mod acne er enkel: 6 tabletter af stoffet formales med citron og juice, indtil der opnås en homogen masse (anmeldelser antyder, at processen med at opløse tabletterne kan vare i 10 minutter), og derefter påføres den resulterende pasta punktvis på acne og lades tørre.

Det anbefales at fjerne pasta fra huden for at neutralisere syre med en opløsning af sodavand.

Gode ​​anmeldelser om ansigtsmasken med Aspirin og honning. For at forberede den medicinske sammensætning skal du placere 3 tabletter i en skål (ikke brusende Aspirin UPSA bruges, men almindelige tabletter) og dryp vand på dem. Når tabletterne bliver løse, tilsættes 0,5-1 tsk honning til dem og blandes grundigt.

Hvis honningen er for tyk, kan du tilføje et par dråber vand til blandingen. Masken påføres tør hud i 15 minutter, og vask derefter ansigtet forsigtigt med varmt vand i en cirkulær bevægelse.

Masken med honning og aspirin er mest velegnet til aldrende, fedtet og porøs hud, men kosmetologer siger, at du kan bruge en sådan maske med honning og acne.

En god aknemaske med Aspirin og ler. For at forberede det skal du tage 6 tabletter ASA, 2 teskefulde kosmetisk ler (blå eller hvid) og en lille mængde varmt vand.

Alle ingredienser omrøres i en bekvem beholder, indtil der opnås velling, hvorefter sammensætningen påføres i 15 minutter under anvendelse af en bomuldspude til ansigtet. Hvis du oplever ubehagelige fornemmelser (forbrænding, kløe), kan masken vaskes tidligere. Efter proceduren anbefales det at tørre huden med en svamp dyppet i kamillebuljong eller en streng.

For at eliminere små acne og sorte pletter bruges Aspirin i kombination med kulsyreholdigt mineralvand og sort kosmetisk ler. Ved 1 spsk. en skefuld ler skal du tage 1 tablet ASA. Først fortyndes ler med mineralvand, derefter tilsættes Aspirin til den resulterende opslæmning..

Sammensætningen påføres på huden med et tyndt lag. Eksponeringstiden er 20 minutter. Det anbefales at anvende cremen efter proceduren ikke tidligere end efter 10-15 minutter (dette giver huden mulighed for at "trække vejret").

Effektiv mod acne Levomycetin, Calendula og Aspirin i form af en taler. For at tilberede produktet tilsættes 4 tabletter af hvert lægemiddel til 40 ml calendula-tinktur og ryst flasken godt. Opløsningen bruges til at tørre ansigtet..

Ansigtsrensning med Aspirin udføres kun med tabletter i ren form. Det skal huskes, at der findes forskellige typer ASA'er. Dog skal tabletter uden yderligere belægning anvendes til skrælning. Aspirin i skallen bruges ikke til disse formål..

En gennemvædet tablet af lægemidlet anbringes på en bomuldspude og påføres derefter i cirkulære bevægelser på ansigtet i 3 minutter og vaskes derefter af med varmt vand.

Fra hudorme, mod acne (komedoner) og for at forhindre udseendet af acne, kan Aspirin bruges som en del af en maske med kaffe og ler. Ved 2 spsk. spiseskefulde hvid eller blå kosmetisk ler, anbefales det at bruge 1 tsk middelmalet naturlig kaffe og 4 tabletter ASA.

Til den færdige blanding i små portioner hældes kulsyreholdigt mineralvand i den mængde, der er nødvendig for at få en tyk opslæmning. Produktet påføres huden med langsomt masserende bevægelser, der dækker alle områder undtagen de øverste og nedre øjenlåg. Eksponeringstiden er 20 minutter, hvorefter masken vaskes af. For at øge effekten kan problemområder aftørres med en isterning.

Aspirin til hår bruges hovedsageligt som et middel mod skæl. Den nemmeste måde at behandle hårsygdomme er at bruge shampoo med ASA.

For at fremstille en helbredende sammensætning måles den mængde shampoo, der er nødvendig til en shampoo, i en separat beholder (det er bedre, hvis det indeholder et minimum af farvestoffer og duftstoffer), og derefter tilsættes 2 knuste tabletter med ASA til den (uden coating).

Overdosis

Symptomer på en overdosis af moderat sværhedsgrad er: tinnitus, kvalme, høretab, opkast, forvirring, svimmelhed, hovedpine. Disse fænomener forsvinder med et fald i dosis af lægemidlet.

Alvorlig overdosering med Aspirin er ledsaget af hyperventilation, feber, metabolisk acidose, respiratorisk alkalose, ketose, kardiogent chok, koma, alvorlig hypoglykæmi, respirationssvigt.

I sådanne tilfælde indlægges patienten. Behandling inkluderer aktivt kul, skylning, kontrol af skjoldbruskkirtlen, tvungen alkalisk diurese til opnåelse af urin-pH-værdier i området 7,5-8,0, kompensation for væsketab, hæmodialyse, symptomatisk terapi.

Interaktion

ASA forbedrer virkningen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (af denne grund anbefaler læger ikke at tage Aspirin sammen med andre lægemidler i denne gruppe, f.eks. Samtidig med Paracetamol), ikke-narkotiske smertestillende midler, orale hypoglykæmiske lægemidler, indirekte antikoagulantia, Heparin, thrombolytika, hæmning af thrombolytisk agitation, thrombyt,.

Reducerer virkningen af ​​diuretika, urikosuriske medikamenter, antihypertensive lægemidler.

GCS, alkohol og ethanolholdige medikamenter øger den skadelige virkning af ASA på slimhinden i fordøjelseskanalen, øger risikoen for blødning i maven og tarmen.

ASA øger plasmakoncentrationen af ​​Li, barbiturater og digoxin.

Absorptionen af ​​ASA forværres og bremses, mens medicinen tages sammen med antacida, der indeholder Al-hydroxid og / eller Mg..

Salgsbetingelser

Latinisk recept til medikamentet (prøve): Rp.: Tab. Acidi acetylsalicylici 0,1 Nr. 10 D. S. Hvis der er mistanke om AMI, skal du tage 1 tablet 2 gange om dagen.

Opbevaringsbetingelser

Tabletter skal opbevares utilgængeligt for børn, beskyttet mod lys og fugt..

Opbevaringstid

specielle instruktioner

ASA kan forårsage overfølsomhedsreaktioner (for eksempel et angreb på bronchial astma (BA) eller bronchospasme). Risikofaktorer er en historie med AD, næse-polypper, feber, kroniske bronkopulmonale sygdomme, allergier (hud manifestationer af allergi, allergisk rhinitis).

ASA er i stand til at øge tendensen til blødning på grund af dens hæmmende virkning på blodpladeaggregation. Dette skal tages i betragtning, når lægemidlet ordineres til patienter, der gennemgår operation (inklusive et lille, f.eks. Tandekstraktion).

Brug af lægemidlet stoppes 5-7 dage før operationen. Lægen skal informeres om, at patienten tog Aspirin før operationen.

ASA reducerer udskillelsen af ​​urinsyre fra kroppen, hvilket hos disponerede patienter kan provokere et akut gigtangreb.

Aspirin - fordel eller skade?

ASA er vidt brugt som et smertestillende, antipyretisk og antiinflammatorisk middel. I lavere doser bruges det til at forhindre udvikling af vaskulære komplikationer..

I dag er ASA den eneste uenige, hvis effektivitet i den akutte periode med iskæmisk slagtilfælde (hjerneinfarkt) understøttes af evidensbaseret medicin.

Ved regelmæssig indtagelse af ASA reduceres risikoen for kolorektal kræft samt kræft i prostata, lunge, spiserør og hals betydeligt..

Et vigtigt træk ved ASA er, at det irreversibelt hæmmer COX, et enzym, der er involveret i syntesen af ​​thromboxaner og Pg. Virkende som et acetyleringsmiddel er ASA bundet til resten af ​​serin i det aktive centrum af COX-acetylgruppen. Dette adskiller lægemidlet fra andre NSAID'er (især fra ibuprofen og diclofenac), som hører til gruppen af ​​reversible COX-hæmmere.

Kroppsbyggere bruger kombinationen Aspirin-koffein-broncholitin som en fedtforbrænder (denne blanding betragtes som forfader for alle fedtforbrændere). Husmødre fandt brugen af ​​ASA i hverdagen: Produktet bruges ofte til at fjerne svedpletter fra hvidt tøj og til at vande jorden påvirket af svampen.

Du kan bruge ASA til blomster: en knust Aspirin-tablet sættes til vandet, når de ønsker at holde afskårne planter længere.

Nogle kvinder bruger Aspirin-tabletter som et præventionsmiddel: tabletten administreres intravaginalt 10-15 minutter før PA eller opløses i vand og overføres derefter med den resulterende opløsning.

Effektiviteten af ​​denne metode til beskyttelse mod graviditet er ikke undersøgt, men retten til dens eksistens af gynækologer nægtes ikke. På samme tid bemærker lægerne, at effektiviteten af ​​prævention ved hjælp af ASA kun er ca. 10%.

Der er også en mening om, at du ved hjælp af Aspirin kan afslutte graviditeten. Læger glæder sig selvfølgelig ikke over sådanne metoder, men rådgiver i tilfælde af, at en graviditet ikke er planlagt og uønsket, men alligevel rettidigt skal du søge hjælp fra medicinske institutioner.

På trods af det store antal nyttige egenskaber har lægemidlet også en berygtethed. Undertrykkelse af COX-aktivitet provoserer en krænkelse af integriteten af ​​fordøjelseskanalens vægge og er en faktor i udviklingen af ​​mavesår.

Farlig ASA kan også være til børn under 12 år. Hvis det bruges i nærværelse af et barn med en virusinfektion, kan lægemidlet forårsage Reyes syndrom - en sygdom, der udgør en trussel mod små patients patienter.

Aspirin (acetylsalicylsyre)

Systematisk (IUPAC) navn: 2-acetoxybenzoesyre
Juridisk status: udleveres kun af en farmaceut (S2) (Australien); tilladt til gratis salg (UK); tilgængelig over disk (USA).
I Australien er lægemidlet i skema 2 med undtagelse af intravenøs brug (i dette tilfælde er lægemidlet i skema 4) og bruges i veterinærmedicin (liste 5/6).
Anvendelse: oftest oralt, også rektalt; lysinacetylsalicylat kan anvendes intravenøst ​​eller intramuskulært
Biotilgængelighed: 80-100%
Proteinbinding: 80–90%
Metabolisme: lever, (CYP2C19 og muligvis CYP3A), nogle hydrolyseres til salicylat i væggene i spiserøret..
Halveringstid: dosisafhængig; 2-3 timer, når man tager små doser, og op til 15-30 timer, når man tager store doser.
Udskillelse: urin (80–100%), sved, spyt, fæces
Synonymer: 2-acetoxybenzoesyre; acetylsalicylat;
acetylsalicylsyre; O-acetylsalicylsyre
Formel: C9H8O4
Synes godt om masse: 180,177 g / mol
Densitet: 1,40 g / cm³
Smeltepunkt: 136 ° C (277 ° F)
Kogepunkt: 140 ° C (284 ° F) (nedbrydes)
Opløselighed i vand: 3 mg / ml (20 ° C)
Aspirin (acetylsalicylsyre) er et salicylatlægemiddel, der anvendes som smertestillende middel til at lindre mild smerte, samt et antipyretisk og antiinflammatorisk middel. Aspirin er også et antiplatelet middel og hæmmer produktionen af ​​thromboxan, som under normale forhold binder blodplademolekyler og skaber en plaster oven på beskadigede blodkarvægge. Da dette plaster også kan vokse og blokere blodgennemstrømningen, bruges aspirin også til at forhindre hjerteanfald, slagtilfælde og blodkoagulation. Aspirin med lav dosis anvendes umiddelbart efter et hjerteanfald for at reducere risikoen for et hjerteanfald eller død. Aspirin kan være en effektiv måde at forhindre visse typer kræft, især kræft i tyktarmer og rektal. De vigtigste bivirkninger af aspirin er: mavesår, maveblødning og tinnitus (især når det tages i høje doser). Aspirin anbefales ikke til børn og unge med influenzalignende symptomer eller virussygdomme på grund af risikoen for Reyes syndrom. Aspirin er en del af en gruppe af lægemidler, der kaldes ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), men det har en anden virkningsmekanisme end de fleste andre NSAID'er. Selvom aspirin og medikamenter med en lignende struktur fungerer som andre NSAID'er (viser antipyretiske, antiinflammatoriske, smertestillende virkninger) og hæmmer det samme cyclooxygenase (COX) enzym, adskiller aspirin sig fra dem ved at det virker irreversibelt og i modsætning til andre lægemidler påvirker det mere på COX-1 end på COX-2.

Den aktive ingrediens i aspirin blev først opdaget i pilbark i 1763 af Edward Stone fra Wadham College, Oxford. Lægen opdagede salicylsyre, en aktiv metabolit af aspirin. Aspirin blev først syntetiseret af Felix Hoffman, en kemiker fra det tyske firma Bayer, i 1897. Aspirin er en af ​​de mest anvendte medicin i verden. Cirka 40.000 tons aspirin forbruges årligt i verden. I lande, hvor Aspirin er et registreret varemærke tilhørende Bayer, sælges generisk acetylsalicylsyre. Lægemidlet er inkluderet på listen over vigtige lægemidler fra Verdenssundhedsorganisationen..

Anvendelse af aspirin i medicin

Aspirin bruges til at behandle en række symptomer, herunder feber, smerter, gigtfeber og betændelsessygdomme såsom reumatoid arthritis, pericarditis og Kawasaki sygdom. I lave doser bruges aspirin til at reducere risikoen for død på grund af et hjerteanfald eller slagtilfælde. Der er bevis for, at aspirin kan bruges til behandling af tarmkræft, men dets virkningsmekanisme er ikke bevist i dette tilfælde..

Aspirin Analgetikum

Aspirin er et effektivt smertestillende middel til behandling af akut smerte, dog underordnet ibuprofen, da sidstnævnte er forbundet med en lavere risiko for gastrisk blødning. Aspirin er ikke effektivt til smerter forårsaget af muskelkramper, flatulens, oppustethed eller alvorlig hudskade. Som med andre NSAIDs øges effektiviteten af ​​aspirin, når det tages i kombination med koffein. Brusende aspirintabletter, såsom Alcozeltzer eller Blowfish, lindrer smerter hurtigere end almindelige tabletter og er effektive til behandling af migræne. Aspirin salve bruges til behandling af visse typer neuropatiske smerter..

Aspirin og hovedpine

Aspirin, alene eller i kombinationsformler, er effektiv til behandling af visse typer hovedpine. Aspirin kan være ineffektivt til behandling af sekundær hovedpine (forårsaget af andre sygdomme eller kvæstelser). Den internationale klassificering af sygdomme forbundet med hovedpine skelner mellem primær hovedpine, en intens hovedpine (den mest almindelige type hovedpine), migræne og klynghovedpine. Aspirin eller andre over-the-counter smertestillende medicin bruges til at behandle spænding hovedpine. Aspirin, især som en komponent i formlen acetaminophen / aspirin / koffein (Excedrin Migraine), betragtes som en effektiv førstelinjebehandling mod migræne og kan sammenlignes i effektivitet med lave doser sumatriptan. Lægemidlet er mest effektivt til at stoppe migræne ved begyndelsen..

Aspirin og feber

Aspirin virker ikke kun på smerter, men også på varme gennem prostaglandinsystemet ved irreversibelt at hæmme COX. På trods af det faktum, at aspirin er bredt godkendt til brug hos voksne, anbefaler mange medicinske selskaber og reguleringsorganer (herunder American Academy of Family Therapists, American Academy of Pediatricists og FDA Food and Drug Administration) ikke brugen af ​​aspirin som et antipyretikum til børn. Aspirin kan være forbundet med en risiko for at udvikle Reyes syndrom, en sjælden, men ofte dødelig sygdom, der er forbundet med brugen af ​​aspirin eller andre salicylater hos børn i tilfælde af en virus- eller bakterieinfektion. I 1986 beordrede FDA fabrikanterne at advare aspirinrisici hos børn og unge på alle aspirinmærker..

Aspirin og hjerteanfald

De første undersøgelser af virkningen af ​​aspirin på hjertet og hjerteanfald blev udført i de tidlige 1970'ere af professor Peter Slate, emeritus-professor i hjertemedicin fra Oxford University, der dannede Aspirin Research Society. I nogle tilfælde kan aspirin bruges til at forhindre hjerteanfald. Ved lavere doser er aspirin effektivt til at forhindre udvikling af eksisterende hjerte-kar-sygdomme samt til at reducere risikoen for at udvikle disse sygdomme hos mennesker med en historie med sådanne sygdomme. Aspirin er mindre effektivt for mennesker med lav risiko for hjerteanfald, for eksempel for mennesker, der aldrig tidligere har oplevet sådanne sygdomme. I nogle studier anbefales aspirin løbende, mens i andre anbefales en sådan brug ikke på grund af bivirkninger såsom maveblødning, som normalt opvejer eventuelle fordele ved lægemidlet. Når man bruger aspirin til profylaktiske formål, kan man observere fænomenet aspirinresistens, som manifesterer sig i et fald i lægemidlets effektivitet, hvilket kan medføre en øget risiko for et hjerteanfald. Nogle forfattere foreslår, at man tester resistens over for aspirin eller andre antithrombotiske medikamenter, inden man starter et behandlingsforløb. Aspirin er også blevet foreslået som en komponent i lægemidlet til behandling af hjerte-kar-sygdomme..

Postkirurgisk behandling

Det amerikanske agentur for sundhedsforskning og kvalitetsanbefalinger anbefaler langvarig brug af aspirin efter en transkutan koronar interventionsprocedure, såsom installation af en koronararterie-stent. Aspirin kombineres ofte med adenosindiphosphatreceptorinhibitorer, såsom clopidogrel, prasugrel eller ticagrelol, for at forhindre blodkoagulation (dobbelt antiplateletbehandling). Anbefalingerne til anvendelse af aspirin i USA og Europa er lidt forskellige med hensyn til hvor længe og til hvilke indikationer sådan kombinationsterapi skal udføres efter operationen. I USA anbefales dobbelt antiplateletbehandling i mindst 12 måneder og i Europa 6-12 måneder efter brug af en stent indeholdende medicin. Imidlertid er anbefalinger i begge lande konsistente om spørgsmålet om evig brug af aspirin efter at have afsluttet et kursus med antiplatelet terapi.

Aspirin og kræftforebyggelse

Virkningerne af aspirin på kræft, især tyktarmskræft, er blevet undersøgt vidt. Adskillige metaanalyser og undersøgelser indikerer, at fortsat anvendelse af aspirin reducerer den langsigtede risiko for tyktarmskræft og dødelighed. Imidlertid blev der ikke fundet nogen sammenhæng mellem dosis af aspirin, varigheden af ​​anvendelsen og forskellige risikoindikatorer, herunder dødelighed, sygdomsprogression og risikoen for at udvikle sygdommen. Selvom det meste af informationen om aspirin og risikoen for tyktarmskræft kommer fra observationsundersøgelser og ikke fra randomiserede kontrollerede forsøg, antyder tilgængelige randomiserede forsøgsdata, at langvarig brug af lave doser af aspirin kan være effektiv til at forhindre nogle typer tyktarmskræft. I 2007 udstedte De Forenede Staters forebyggelsestjeneste et direktiv om dette spørgsmål, der gav brugen af ​​aspirin til at forhindre tarmkræft en bedømmelse af "D". Tjenesten anbefaler heller ikke, at læger bruger aspirin til dette formål..

Andre anvendelser af aspirin

Aspirin bruges som en førstelinjebehandling til symptomer på feber og ledssmerter ved akut gigtfeber. Behandlingen varer ofte i en til to uger, og lægemidlet ordineres sjældent i lange perioder. Efter at have fjernet varme og smerter forsvinder behovet for at tage aspirin, men lægemidlet reducerer ikke risikoen for hjertekomplikationer og resterende reumatisk hjertesygdom. Naproxen har samme aspirineffektivitet og er mindre toksisk, men på grund af begrænsede kliniske data anbefales naproxen kun som en anden behandlingslinje. Aspirin anbefales kun til børn med Kawasaki-sygdom og gigtfeber på grund af manglen på data af høj kvalitet om dens effektivitet. Ved lave doser viser aspirin moderat effektivitet til at forhindre præeklampsi..

Aspirinresistens

Hos nogle mennesker er aspirin ikke så effektiv på blodplader som i andre. Denne effekt kaldes "aspirinresistens" eller ufølsomhed. En undersøgelse viste, at kvinder er mere tilbøjelige til modstand end mænd. En aggregeringsundersøgelse, der involverede 2930 patienter, viste, at 28% af patienterne udvikler aspirinresistens. En undersøgelse af 100 italienske patienter viste, at på den anden side kun 31% af de aspirinresistente patienter havde reel resistens, og resten viste inkonsekvens (manglende overholdelse af lægemidlet). En anden undersøgelse, der involverede 400 raske frivillige, viste, at ingen af ​​patienterne viste reel resistens, men nogle viste "pseudoresistens, der afspejler forsinket eller reduceret absorption af lægemidlet".

Aspirindosis

Aspirintabletter til voksne produceres i standarddoseringer, der adskiller sig lidt i forskellige lande, for eksempel 300 mg i Storbritannien og 325 mg i USA. Nedsatte doseringer er også forbundet med eksisterende standarder, for eksempel 75 mg og 81 mg. 81 mg tabletter kaldes traditionelt "børnenes dosis", selvom de ikke anbefales til børn. Forskellen mellem 75 og 81 mg tabletter har ikke betydelig medicinsk betydning. Interessant nok svarer 325 mg tabletter i USA til de 5 korn af aspirin, der blev brugt før det metriske system, der blev anvendt i dag. Generelt anbefales voksne til behandling af feber eller gigt at tage aspirin 4 gange om dagen. Til behandling af reumatisk feber anvendte historisk anvendte doser tæt på det maksimale. Til forebyggelse af reumatoid arthritis hos personer med en eksisterende eller mistænkt kransarteriesygdom anbefales det, at der tages lavere doser en gang dagligt. Den amerikanske forebyggelsestjeneste anbefaler, at man kun bruger aspirin til den primære forebyggelse af koronar hjertesygdom hos mænd i alderen 45-79 år og kvinder 55-79 år gamle, hvis de potentielle fordele (lavere risiko for hjerteinfarkt hos mænd eller slagtilfælde hos kvinder) opvejer den potentielle risiko gastrisk skade. En undersøgelse i Women's Health Initiative viste, at almindelig lavdosis aspirin (75 eller 81 mg) hos kvinder reducerer risikoen for død på grund af hjerte-kar-sygdomme med 25% og 14% risikoen for død på grund af andre årsager. Lavdosis aspirin er også forbundet med en reduceret risiko for hjerte-kar-sygdom, og doser på 75 eller 81 mg / dag kan optimere effektiviteten og sikkerheden for patienter, der tager aspirin til langvarig profylakse. Hos børn med Kawasaki-sygdom er dosis af aspirin baseret på kropsvægtdata. Tag lægemidlet fire gange dagligt i maksimalt fire uger, og tag derefter stoffet i lavere doser en gang dagligt i de næste 6-8 uger.

Bivirkninger af aspirin

Kontraindikationer

Aspirin anbefales ikke til personer, der er allergiske overfor ibuprofen eller naproxen, eller til personer med intolerance over for salicylat eller mod mere generel intolerance over for NSAID'er. Der skal udvises forsigtighed af personer, der lider af astma eller bronkospasme forårsaget af NSAID'er. Da aspirin virker på mavevæggene, anbefaler fabrikanterne, at patienter med mavesår, diabetes eller gastritis konsulterer en læge, før de bruger aspirin. Selv i fravær af ovennævnte betingelser med den kombinerede anvendelse af aspirin med warfarin eller alkohol øges risikoen for gastrisk blødning. Patienter med hæmofili eller andre blødningsforstyrrelser anbefales ikke at tage aspirin eller andre salicylater. Aspirin kan forårsage hæmolytisk anæmi hos mennesker med en genetisk sygdom, glukose-6-fosfatdehydrogenase-mangel, især i store doser og afhængigt af sygdommens sværhedsgrad. Brug af aspirin til denguefeber anbefales ikke på grund af den øgede risiko for blødning. Aspirin anbefales heller ikke til personer med nyresygdom, hyperuricæmi eller gigt, fordi aspirin hæmmer nyrens evne til at udskille urinsyre og derfor kan forværre disse sygdomme. Aspirin anbefales ikke til børn og unge til at behandle symptomer på influenza og forkølelse, da en sådan anvendelse kan være forbundet med udviklingen af ​​Reyes syndrom.

Mavetarmkanalen

Det har vist sig, at aspirin øger risikoen for gastrisk blødning. Selvom der er enterisk overtrukne aspirintabletter placeret som "bløde for maven", viste en undersøgelse, at selv dette ikke hjælper med at reducere de skadelige virkninger af aspirin på maven. Når aspirin kombineres med andre NSAID'er, øges risikoen også. Når du bruger aspirin i kombination med clopidogrel eller warfarin, øges også risikoen for gastrisk blødning. Blokering af aspirin COX-1 forårsager en beskyttende reaktion i form af en stigning i COX-2. Anvendelsen af ​​COX-2 og aspirin-hæmmere fører til øget erosion af gastrisk slimhinde. Derfor skal man udvise forsigtighed, når man kombinerer aspirin med enhver naturlig COX-2-hæmmende kosttilskud, såsom hvidløgsextrakter, curcumin, blåbær, fyrbark, ginkgo, fiskeolie, resveratrol, genistein, quercetin, resorcinol og andre. For at reducere de skadelige virkninger af aspirin på maven, ud over brugen af ​​enteriske overtræk, anvender fremstillingsvirksomheder "bufferen" -metoden. "Buffer" -stoffer tjener til at forhindre ophobning af aspirin på væggene i maven, men effektiviteten af ​​sådanne lægemidler bestrides. Næsten ethvert middel brugt i antacida bruges som "buffere". Bufferin bruger for eksempel MgO. Andre stoffer bruger CaCO3. For ikke så længe siden begyndte man at tilføje vitamin C til beskyttelse af maven, når man tager aspirin. Når det samles, er der et fald i antallet af skader sammenlignet med at bruge aspirin alene.

Central eksponering for aspirin

I eksperimenter på rotter blev det vist, at store doser salicylat, en aspirinmetabolit, forårsager midlertidig tinnitus. Dette forekommer som et resultat af eksponering for arachidonsyre og kaskaden af ​​NMDA-receptorer.

Aspirin og Reye-syndrom

Reyes syndrom, en sjælden, men meget farlig sygdom, er kendetegnet ved akut encephalopati og fedtleverinfiltration og udvikler sig med aspirin hos børn og unge for at sænke temperaturen eller til at behandle andre symptomer. Fra 1981 til 1997 blev der i USA registreret 1207 tilfælde af Reyes syndrom blandt patienter under 18 år. I 93% af tilfældene følte patienter sig ubehag tre uger før udviklingen af ​​Reyes syndrom og klagede oftest over luftvejsinfektioner, skoldkopper eller diarré. I kroppen viste det sig, at 81,9% af børnene havde salicylater. Efter at forholdet mellem Reye's syndrom og aspirin var blevet bevist og sikkerhedsforanstaltninger blev truffet (inklusive appel fra den øverste medicinske officer og ændringer i emballagen), faldt aspirinindtagelsen hos børn i USA kraftigt, hvilket resulterede i en reduktion i forekomsten af ​​Reye's syndrom; en lignende situation blev observeret i Storbritannien. Den amerikanske FDA anbefaler ikke at tage aspirin eller aspirinholdige produkter til børn under 12 år med febersymptomer. Britisk lægemiddel- og lægemiddeladministration anbefaler ikke indtagelse af aspirin til børn under 16 år uden recept fra en læge.

Allergiske reaktioner på aspirin

Hos nogle mennesker kan aspirin forårsage allergi-lignende symptomer, herunder rødme og hævelse i huden og hovedpine. Denne reaktion er forårsaget af intolerance over for salicylat og er ikke en allergi i ordets bogstavelige forstand, men snarere manglende evne til at metabolisere endda en lille mængde aspirin, som hurtigt kan føre til en overdosis.

Andre bivirkninger af aspirin

Hos nogle mennesker kan aspirin forårsage angioødem (hævelse i hudvævet). En undersøgelse viste, at hos nogle patienter udvikler sig angioødem 1-6 timer efter indtagelse af aspirin. Angioødem udviklede sig imidlertid kun, når du tog aspirin i kombination med andre NSAID'er. Aspirin forårsager en øget risiko for cerebral mikroblødning, som er vist på MR som mørke pletter med en diameter på 5-10 mm eller mindre. Disse blødninger kan være de første tegn på iskæmisk slagtilfælde eller hæmoragisk slagtilfælde, Binswanger sygdom og Alzheimers sygdom. En undersøgelse af en gruppe patienter, der tog en gennemsnitlig dosis aspirin på 270 mg pr. Dag, viste en gennemsnitlig absolut stigning i risikoen for hæmoragisk slagtilfælde svarende til 12 tilfælde blandt 10.000 mennesker. Til sammenligning var den absolutte reduktion i risikoen for hjerteinfarkt 137 tilfælde blandt 10.000 mennesker, og reduktionen i risikoen for iskæmisk slagtilfælde var 39 tilfælde blandt 10.000 mennesker. I tilfælde af et eksisterende hæmoragisk slagtilfælde øger brugen af ​​aspirin risikoen for dødelighed, mens doser på ca. 250 mg pr. Dag medfører et fald i risikoen for dødelighed inden for tre måneder efter hæmoragisk slagtilfælde. Aspirin og andre NSAID'er kan forårsage hyperkalæmi ved at hæmme syntesen af ​​prostaglandin; disse lægemidler er dog ikke tilbøjelige til at forårsage hyperkalæmi under normal leverfunktion. Aspirin kan øge den postoperative blødning op til 10 dage. En undersøgelse viste, at 30 patienter ud af 6499 elektiv operation på grund af blødning krævede genoperationer. Der blev observeret diffus blødning hos 20 patienter og lokal blødning hos 10. Hos 19 ud af 20 patienter var diffus blødning forbundet med den præoperative anvendelse af aspirin alene eller i kombination med andre NSAID'er.

Aspirin overdosis

En overdosis af aspirin kan være akut eller kronisk. En akut overdosis er forbundet med en enkelt dosis af en stor dosis aspirin. Kronisk overdosering er forbundet med langvarig brug af doser over den anbefalede norm. Akut overdosering er forbundet med en 2% risiko for dødelighed. Kronisk overdosering er mere farlig og mere sandsynligt at være dødelig (i 25% af tilfældene); kronisk overdosering er især farlig hos børn. I tilfælde af forgiftning anvendes forskellige medikamenter, herunder aktivt kul, natriumdicarbonat, intravenøs indgivelse af dextrose og salt og dialyse. Til diagnosticering af forgiftning foretages målinger af salicylat, en aktiv metabolit af aspirin, i plasma ved anvendelse af automatiserede spektrofotometri-metoder. Plasmasalicylatniveauer med en normal dosis er 30-100 mg / l, 50–300 mg / l ved høje doser og 700–1400 mg / l ved akut overdosis. Salicylat fremstilles også ved anvendelse af bismuthsubalicylat, methylsalicylat og natriumsalicylat..

Interaktioner mellem aspirin og andre stoffer

Aspirin kan interagere med andre lægemidler. For eksempel øger azetazolamid og ammoniumchlorid de skadelige virkninger af salicylater, mens alkohol øger maveblødningen, når du tager aspirin. Aspirin kan fortrænge visse medikamenter fra proteinbindingssteder, herunder antidiabetika, tolbutamyl og chlorpropamid, warfarin, methotrexat, phenytoin, probenecid, valproinsyre (ved at forstyrre beta-oxidation, en vigtig del af valproatmetabolismen) og andre NSAID'er. Kortikosteroider kan også sænke koncentrationen af ​​aspirin. Ibuprofen kan reducere antiplatelet-effekten af ​​aspirin, der bruges til at beskytte hjertet og forhindre slagtilfælde. Aspirin kan nedsætte den farmakologiske aktivitet af spironolacton. Aspirin konkurrerer med pinicilin G om renal tubulær sekretion. Aspirin kan også hæmme absorptionen af ​​C-vitamin.

Aspirins kemiske egenskaber

Aspirin nedbrydes hurtigt i opløsninger af ammoniumacetat eller acetater, carbonater, citrater eller alkalimetalhydroxider. Det er stabilt i tør form, men gennemgår betydelig hydrolyse efter kontakt med acetyl eller salicylsyre. Hydrolyse finder sted hurtigt i reaktionen med alkali, og de resulterende klare opløsninger kan udelukkende bestå af acetat eller salicylat..

Aspirins fysiske karakteristika

Aspirin, et acetylderivat af salicylsyre, er en hvid krystallinsk let syreforbindelse med et smeltepunkt på 136 ° C (277 ° F) og et kogepunkt på 140 ° C (284 ° F). Syredissociationskonstanten (pKa) er 25 ° C (77 ° F).

Syntese af Aspirin

Syntese af aspirin er klassificeret som en forestringsreaktion. Salicylsyre behandles med acetylanhydrid, et syrederivat, der forårsager en kemisk reaktion, der omdanner hydroxygruppen af ​​salicylsyre til en estergruppe (R-OH → R-OCOCH3). Som et resultat dannes aspirin og acetylsyre, der betragtes som et biprodukt af denne reaktion. Små mængder svovlsyre (og sommetider fosforsyre) bruges normalt som katalysatorer..

Aspirins virkningsmekanisme

Opdagelse af virkningsmekanismen for aspirin

I 1971 demonstrerede den britiske farmakolog John Robert Wayne, der senere blev optaget på Royal College of Surgery i London, at aspirin hæmmer produktionen af ​​prostaglandiner og thromboxaner. For denne opdagelse fik videnskabsmanden 1982 Nobelprisen i medicin sammen med Sune Bergström og Bengt Samuelson. I 1984 blev han tildelt titlen Knight-Bachelor.

Undertrykkelse af prostaglandiner og thromboxaner

Aspirins evne til at hæmme produktionen af ​​prostaglandiner og thromboxaner er forbundet med dets irreversible inaktivering af cyclooxygenase-enzymet (COX; det officielle navn er prostaglandin-endoperoxidsyntase) forbundet med syntesen af ​​prostaglandin og thromboxan. Aspirin fungerer som et acetyleringsmiddel, når acetylgruppen er kovalent bundet til serinresten i den aktive region af COX-enzymet. Dette er den største forskel mellem aspirin og andre NSAID'er (såsom diclofenac og ibuprofen), som er reversible hæmmere. Aspirin i lave doser blokerer irreversibelt dannelsen af ​​thromboxan A2 i blodpladerne, der har en hæmmende effekt på blodpladeaggregeringen i løbet af deres livscyklus (8-9 dage). På grund af denne antitrombotiske effekt bruges aspirin til at reducere risikoen for et hjerteanfald. Aspirin i en dosis på 40 mg pr. Dag kan hæmme en stor procentdel af den maksimale frigivelse af thromboxan A2 med ringe virkning på prostaglandin I2-syntese; høje doser aspirin kan dog øge hæmningen. Prostaglandiner, lokale hormoner produceret i kroppen, udviser forskellige effekter, herunder transmission af smertesignaler til hjernen, modulation af den hypothalamiske termostat og betændelse. Thromboxaner er ansvarlige for aggregeringen af ​​blodplader, der danner blodpropper. Den vigtigste årsag til et hjerteanfald er blodkoagulation, og aspirin i lave doser anerkendes som et effektivt middel til at forhindre akut hjerteinfarkt. En uønsket bivirkning af den antitrombotiske virkning af aspirin er, at det kan forårsage overdreven blødning..

Hæmning af COX-1 og COX-2

Der er mindst to typer cyclooxygenase: COX-1 og COX-2. Aspirin hæmmer irreversibelt COX-1 og modificerer den enzymatiske aktivitet af COX-2. COX-2 producerer normalt prostanoider, hvoraf de fleste er pro-inflammatoriske. Aspirin-modificeret PTGS2 producerer lipoxiner, hvoraf de fleste er antiinflammatoriske. For at hæmme kun PTGS2 og reducere risikoen for gastrointestinale bivirkninger er der udviklet en ny generation af NSAID'er, COX-2-hæmmere. For ikke så længe siden blev nye generation af COX-2-hæmmere, såsom rofecoxib (Vioxx), imidlertid trukket tilbage fra markedet efter data, der antyder, at PTGS2-hæmmere øger risikoen for hjerteanfald. Endotelceller udtrykker PTGS2 og reducerer ved selektiv inhibering af PTGS2 produktionen af ​​prostaglandin (nemlig PGI2; prostacyclin), afhængigt af niveauerne af thromboxan. Således reduceres den beskyttende antikoagulative virkning af PGI2, og risikoen for blodpropper og hjerteanfald øges. Da blodplader ikke har DNA, kan de ikke syntetisere nye PTGS. Aspirin hæmmer irreversibelt enzymet, som er dets vigtigste forskel fra reversible hæmmere..

Yderligere virkningsmekanismer for aspirin

Aspirin har mindst tre yderligere virkningsmekanismer. Det blokerer for oxidativ phosphorylering i brusk (og renal) mitokondrier ved diffusion fra en del af den indre membran som en protonbærer tilbage i mitokondrielt rum, hvor det igen ioniseres for at frigive protoner. Kort sagt, aspirinbuffere og overfører protoner. Når det tages i store doser, kan aspirin forårsage feber på grund af temperaturfrigivelse fra elektrontransportkæden. Derudover fremmer aspirin dannelsen af ​​NO-radikaler i kroppen, som, som det blev vist i eksperimenter på mus, er en uafhængig mekanisme til reduktion af inflammation. Aspirin reducerer vedhæftningen af ​​leukocytter, som er en vigtig mekanisme for immunforsvaret mod infektioner; disse data er imidlertid ikke et afgørende bevis på effektiviteten af ​​aspirin mod infektioner. Nyere data viser også, at salicylsyre og dets derivater modulerer signalering via NF-KB. NF-KB, et transkriptionsfaktorkompleks, spiller en vigtig rolle i mange biologiske processer, herunder betændelse. I kroppen nedbrydes aspirin hurtigt til salicylsyre, der i sig selv har antiinflammatorisk, antitemperatur og smertestillende virkning. I 2012 blev det vist, at salicylsyre aktiverer AMP-aktiveret proteinkinase, hvilket kan være en mulig forklaring på nogle effekter af salicylsyre og aspirin. Acetyl i aspirinmolekylet har også en særlig effekt på kroppen. Acetylering af cellulære proteiner er et vigtigt fænomen, der påvirker reguleringen af ​​proteinfunktion på det post-translationelle niveau. Nylige undersøgelser viser, at aspirin ikke kun kan acetylat COX-isoenzymer. Disse acetyleringsreaktioner forklarer muligvis mange af de hidtil uforklarlige virkninger af aspirin..

Hypothalamisk-hypofyse-binyre aktivitet

Aspirin har, ligesom andre lægemidler, der påvirker syntesen af ​​prostaglandin, en stærk effekt på hypofysen og påvirker indirekte nogle hormoner og fysiologiske funktioner. Virkningerne af aspirin på væksthormon, prolactin og thyreoidea-stimulerende hormon (med relative effekter på T3 og T4) blev direkte påvist. Aspirin reducerer virkningen af ​​vasopressin og øger virkningen af ​​naloxon ved udskillelse af adrenocorticotropic hormon og cortisol i hypothalamic-hypofysen-binyre-aksen, der opstår gennem interaktion med endogene prostaglandiner.

Aspirins farmakokinetik

Salicylsyre er en svag syre, og en meget lille del af den ioniseres i maven efter oral indgivelse. Acetylsalicylsyre er let opløselig i det sure miljø i maven, så dens absorption kan forsinkes i 8-24 timer, når det tages i høje doser. Forøget pH og et stort område af tyndtarmsdækningen bidrager til den hurtige absorption af aspirin i dette område, hvilket igen bidrager til en større opløsning af salicylat. Imidlertid opløses aspirin ved en overdosis meget langsommere, og dens plasmakoncentration kan stige inden for 24 timer efter administration. Cirka 50-80% af salicylat i blodet binder til albumin, og resten forbliver i den aktive ioniserede form; proteinbinding er koncentrationsafhængig. Mætning af bindingsstederne fører til en stigning i mængden af ​​frit salicylat og en stigning i toksicitet. Distributionsvolumen er 0,1–0,2 l / kg. Acidose øger distributionsvolumenet på grund af øget cellulær penetration af salicylater. 80% af den terapeutiske dosis salicylsyre metaboliseres i leveren. Efter binding til glycin dannes salicylurinsyre, og med glucuronsyre dannes salicylsyre og phenolisk glucuronid. Disse metaboliske veje har kun begrænsede muligheder. En lille mængde salicylsyre hydrolyseres også til gentisinsyre. Når man tager store doser salicylat, skifter kinetikken fra første til nulrækkefølge, efterhånden som de metabolske veje bliver mættede og vigtigheden af ​​nedsat udskillelse øges. Salicylater udskilles fra kroppen af ​​nyrerne i form af salicylsyre (75%), fri salicylsyre (10%), salicylsyrephenol (10%) og acylglukuronider (5%), gentisinsyre (analgetika, smerter, antipyretika, ikke-steroide) antiinflammatoriske lægemidler, blodplader, hjerteanfald, slagtilfælde, blodfortykning, kræft (ondartet tumor), tyktarmscancer, tyktarmskræft, feber, reumatisk feber, inflammatoriske sygdomme, reumatoid arthritis, pericarditis, Kawasaki sygdom, tarmkræft, migræne, neuropatiske smerter, hovedpine, spændingshovedpine, ledsmerter, hjerte-kar-sygdom

Læs Om Svimmelhed