Vigtigste Hjerteanfald

Tekst (pregabalin): lægemiddeleffekt

Et antikonvulsivt middel er lyrisk. Brugsanvisning rapporterer, at kapsler eller tabletter på 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg og 300 mg har en anti-elliptisk virkning.

Slip form og sammensætning

Lyric fås i form af hårde gelatinekapsler, der indeholder: 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg eller 300 mg pregabalin. Lyriske kapsler på 10, 14 eller 21 stk sælges. i blemmer pakket i papkasser.

farmakologisk virkning

Tekst er et antiepileptisk middel, hvis aktive ingrediens er en analog gamma-aminobutyric (gamma-aminobutyric) syre (GABA). Pregabalin binder til en yderligere underenhed (α-2-delta protein) af potentielt afhængige calciumkanaler i centralnervesystemet, hvilket irreversibelt erstatter (3H) -gabapentin.

Det antages, at en sådan binding kan bidrage til dets smertestillende og antikonvulsive virkning..

Indikationer til brug

Hvad hjælper lyrisk? Tabletter er indikeret til brug:

  • Fibromyalgi.
  • Neuropatisk smerte.
  • Epilepsi (som en ekstra terapi ved partielle krampeanfald, der er ledsaget af sekundær generalisering eller uden den).
  • Generaliseret angstlidelse.

Brugsanvisning

Teksterne er taget oralt, uanset madindtagelse i en daglig dosis fra 150 til 600 mg i 2 eller 3 doser.

Ved generel angstlidelse begynder behandlingen med en dosis på 150 mg pr. Dag. Afhængig af den opnåede effekt og tolerabilitet efter 7 dage kan dosis øges til 300 mg pr. Dag. I mangel af en positiv effekt øges dosis til 450 mg pr. Dag og om nødvendigt efter yderligere 7 dage - til en maksimal dosis på 600 mg pr. Dag.

Med neuropatisk smerte begynder behandlingen med en dosis på 150 mg pr. Dag. Afhængig af den opnåede virkning og tolerabilitet kan dosis efter 3-7 dage øges til 300 mg pr. Dag og om nødvendigt efter yderligere 7 dage til en maksimal dosis på 600 mg pr. Dag.

Ved fibromyalgi begynder behandlingen med en dosis på 75 mg 2 gange om dagen (150 mg pr. Dag). Afhængig af den opnåede virkning og tolerabilitet kan dosis efter 3-7 dage øges til 300 mg pr. Dag. I mangel af en positiv effekt øges dosis til 450 mg pr. Dag og om nødvendigt efter yderligere 7 dage - til en maksimal dosis på 600 mg pr. Dag.

Ved epilepsi begynder behandlingen med en dosis på 150 mg pr. Dag. Under hensyntagen til den opnåede effekt og tolerance kan dosis efter 1 uge øges til 300 mg pr. Dag og efter en anden uge - til en maksimal dosis på 600 mg pr. Dag.

Annullering af lægemidlet Lyric: hvis behandlingen skal stoppes, anbefales det at gøre dette gradvist i mindst 1 uge. Hos patienter med nedsat leverfunktion er dosisjustering ikke påkrævet. Ældre patienter over 65 år kan have behov for en reduktion i dosis af pregabalin på grund af et fald i nyrefunktion.

Hvis du går glip af en dosis pregabalin, skal du tage den næste dosis så hurtigt som muligt, men du bør ikke tage den glemte dosis, hvis den næste dosis allerede er passende.

Kontraindikationer

  • Glukoseintolerance;
  • Individuel intolerance over for stoffets bestanddele;
  • Alder op til 17 år (på grund af manglen på kliniske data om brugen af ​​stoffet);
  • Laktasemangel;
  • Nedsat absorption af glukose / galactose.

Relative kontraindikationer inkluderer nyre- og hjertesvigt, graviditet og amning samt en historie med lægemiddelafhængighed.

Bivirkninger

  • depersonalisation;
  • hævelse i øjnene;
  • et fald i antallet af hvide blodlegemer i blodet;
  • tab af perifert syn;
  • pancreatitis
  • sinus takykardi;
  • gangforstyrrelse;
  • hoste;
  • forsinket ejakulation;
  • fald i blodpladetallet;
  • talehæmning;
  • eufori;
  • svedtendens
  • svimmelhed;
  • myalgi;
  • nældefeber;
  • snue;
  • nedsat hukommelse;
  • amnesi;
  • AV-blok 1 grad;
  • kulderystelser;
  • hyperacusia;
  • tør mund
  • opkastning
  • seksuel dysfunktion;
  • hæmninger;
  • sløret syn;
  • et fald i kalium i blodet;
  • oppustethed;
  • deprimeret stemning;
  • tidevand;
  • neutropeni;
  • ufrivillig vandladning;
  • vægtøgning;
  • takykardi;
  • svimmelhed;
  • vægttab;
  • nasal overbelastning;
  • brystsmerter
  • desorientering;
  • forstoppelse;
  • smerter i lemmer;
  • udledning fra brystkirtlerne;
  • depression;
  • hypoglykæmi;
  • afkøling af lemmer;
  • Angstanfald;
  • ledsmerter;
  • hallucinationer;
  • øget appetit;
  • øjensmerter, asthenopia;
  • sinusarytmi;
  • anoreksi;
  • øget blodsukker og kreatinin;
  • rhabdomyolyse;
  • søvnløshed;
  • papular udslæt;
  • træthed
  • usædvanlige drømme;
  • orgasme;
  • sinus bradykardi;
  • tørst;
  • tørre øjne;
  • besvimelse;
  • vanskeligheder med at vælge ord;
  • dæmpning af reflekser;
  • nedsat synsstyrke;
  • nedsat libido;
  • et godt humør;
  • døsighed;
  • øget libido;
  • følelse af rus;
  • muskelspasmer;
  • apati;
  • skelen;
  • psykomotorisk agitation;
  • manglende koordinering;
  • hævelse i leddene;
  • hyperæmi i huden;
  • indsnævring af synsfelterne;
  • tørt næseslimhinde;
  • tab af smag;
  • øget lysstyrke i den visuelle opfattelse;
  • næseblod;
  • stigning i blodtryk;
  • dyspnø;
  • øget lakrimation;
  • forvirring af bevidsthed;
  • øget søvnløshed;
  • flatulens;
  • stivhed i musklerne;
  • en stigning i brystkirtler i volumen;
  • fald i blodtryk;
  • rygsmerter;
  • hypertermi;
  • erektil dysfunktion;
  • rysten;
  • angst;
  • irritabilitet;
  • nedsat opmærksomhed;
  • Nyresvigt;
  • perifert ødem.

Børn under graviditet og amning

Der er ingen tilstrækkelige data om brugen af ​​pregabalin under graviditet.

I barndommen

Effektiviteten og sikkerheden af ​​lægemidlet hos unge under 17 år og hos børn under 12 år er ikke fastlagt. Tekst anbefales derfor ikke til denne kategori af patienter.

specielle instruktioner

Under brug af tekster, i tilfælde, hvor der er en stigning i kropsvægt hos patienter med diabetes mellitus, kan dosisjustering af de anvendte hypoglykæmiske lægemidler være nødvendig. Under behandlingen kan døsighed og svimmelhed udvikle sig, hvilket hos ældre patienter kan forårsage utilsigtede fald og kvæstelser.

I løbet af efter markedsføring blev der også bemærket tilfælde af bevidsthedstab, forekomsten af ​​forvirring og kognitiv svækkelse. Antiepileptika (inkl. Tekst) kan øge risikoen for at udvikle selvmordsadfærd eller tanker, så patienter, der gennemgår behandling, skal overvåges nøje.

Hvis der vises tegn på angioneurotisk ødem (i form af perioralt ødem, ansigtsødem eller hævelse i de øvre luftvejsvæv), skal behandlingen afbrydes. Sløret syn og andre sygdomme i synsorganet forsvinder normalt uden yderligere behandling efter seponering af medikamentet.

Under behandlingen blev der i nogle tilfælde også observeret udvikling af nyresvigt, nogle gange efter seponering af behandlingen blev nyrefunktionen genoprettet.

Efter behandling (langvarig eller kortvarig) kan tilbagetrækning af teksterne føre til udvikling af følgende bivirkninger: svimmelhed, depression, sved, angst, hovedpine, kvalme, kramper, søvnløshed, diarré, influenzalignende syndrom.

Hyppigheden af ​​forstyrrelser i centralnervesystemet, især døsighed, øges under behandlingen af ​​centrale neuropatiske smerter forbundet med skade på rygmarven. Dette kan også skyldes sammenlægningen af ​​de lyriske handlinger med samtidigt tagede medikamenter (for eksempel antispastisk), som skal tages i betragtning ved behandling af neuropatiske smerter..

Under terapi kan encephalopati udvikle sig, især hos patienter med samtidig sygdomme, der kan føre til dens forekomst. På grund af det faktum, at under brug af Lyrica, kan døsighed og svimmelhed udvikle sig, køre køretøjer og også udføre andre potentielt farlige typer arbejde, indtil graden af ​​lægemidlets virkning på patienten er afklaret, anbefales det ikke.

Drug interaktion

Pregabalin udskilles i urinen hovedsageligt uændret, gennemgår minimal metabolisme hos mennesker (mindre end 2% af dosis udskilles i form af metabolitter i urinen), hæmmer ikke metabolismen af ​​andre lægemidler in vitro og binder ikke til plasmaproteiner, derfor er det usandsynligt at komme ind farmakokinetisk interaktion.

Der blev ikke fundet nogen klinisk signifikant farmakokinetisk interaktion mellem pregabalin og phenytoin, carbamazepin, valproinsyre, lamotrigin, gabapentin, lorazepam, oxycodon og ethanol. Det er blevet konstateret, at orale hypoglykæmiske lægemidler, diuretika, insulin, phenobarbital, tiagabin og topiramat ikke har en klinisk signifikant effekt på pregabalin-clearance.

Ved anvendelse af orale antikonceptionsmidler indeholdende norethisteron og / eller ethinyløstradiol ændredes ligevægtsfarmakokinetikken for begge lægemidler ikke samtidig med pregabalin. Gentagen oral indgivelse af pregabalin med oxycodon, lorazepam eller ethanol havde ingen klinisk signifikant effekt på respiration. Pregabalin forbedrer tilsyneladende den kognitive og motoriske svækkelse forårsaget af oxycodon. Pregabalin kan øge virkningen af ​​ethanol og lorazepam.

Analoger af stoffet Lyric

Strukturen bestemmer analogerne:

Antiepileptika er analoger:

  1. Carbamazepin.
  2. Chloracon.
  3. Levetiracetam.
  4. Diacarb.
  5. Finlepsin.
  6. Relium.
  7. Finlepsin-retard.
  8. Rivotril.
  9. Benzonal.
  10. Algerica.
  11. Lamitor.
  12. Diazepam.
  13. Tegretol.
  14. Diphenin.
  15. lamotrigin.
  16. Encorat.
  17. Gabagamma.
  18. Topamax.
  19. Clonazepam.
  20. Epimax.
  21. Depakin.
  22. Sibazon.
  23. Epiterra.
  24. Valparin.
  25. Benzobarbital.
  26. Gapentek.
  27. Depakin Chrono.
  28. Neurontin.
  29. Phenobarbital.
  30. Pregabalin.
  31. Convulsan.
  32. Acterval.

Feriebetingelser og pris

De gennemsnitlige omkostninger til Lyric (kapsler 25 mg, nr. 14) i Moskva er 180 rubler. Receptpligtig medicin.

Opbevaringstid 3 år. For at opbevare Lyric-tabletter foreskrives brugsanvisningen på et tørt, mørkt sted uden for børns rækkevidde ved en temperatur på ikke over 25 ° C.

Lyric® (150 mg)

Instruktionsmanual

  • Russisk
  • қазақша

Handelsnavn

International nonproprietær navn

Doseringsform

Kapsler 75 mg, 150 mg, 300 mg

Sammensætning

Én kapsel indeholder:

aktivt stof - pregabalin 75 mg, 150 mg, 300 mg,

hjælpestoffer: lactosemonohydrat, majsstivelse, talkum,

shell sammensætning: gelatine, titandioxid E 171, jernoxid rød E 172, natriumlaurylsulfat, vandfrit kolloid siliciumdioxid,

sammensætning af sort blæk SW-9008 / -9009: shellak, jernoxid sort E 172, propylenglykol, kaliumhydroxid.

Beskrivelse

Hårde gelatinekapsler nr. 2 med en hvid krop og hætte (til en dosis på 150 mg) eller nr. 4 og nr. 0 kapsler med en hvid krop og en rødlig farvet hætte (til doser på henholdsvis 75 mg og 300 mg).

På kapsellegemerne i sort blæk er doseringen og produktkoden “PGN 75” (for en dosering på 75 mg), “PGN 150” (til en dosering på 150 mg), “PGN 300” (for en dosering på 300 mg), på hættene - “Pfizer”.

Kapselindhold - hvidt eller næsten hvidt pulver.

Farmakoterapeutisk gruppe

Antiepileptika andre. Pregabalin.

ATX-kode N03AX16

Farmakologiske egenskaber

Farmakokinetik

De farmakokinetiske parametre for pregabalin i ligevægt er ens hos raske frivillige, hos patienter med epilepsi, der tager antiepileptika, og hos patienter med kronisk smerte.

Pregabalin absorberes hurtigt på tom mave. Koncentrationen af ​​lægemidlet i blodplasma når et højdepunkt efter en time med både enkelt og multiple brug. Pregabalins biotilgængelighed, når det administreres, er

> 90% og afhænger ikke af den tagne dosis. Ved gentagen anvendelse nås ligevægttilstanden inden for 24-48 timer. Spise forværrer absorptionen af ​​pregabalin. I dette tilfælde falder Cmax med ca. 25-30%, og tiden for at nå den maksimale koncentration (tmax) øges til ca. 2,5 timer. Brugen af ​​pregabalin sammen med mad har imidlertid ikke en klinisk signifikant effekt på absorptionsgraden.

Distributionsvolumenet af pregabalin efter oral administration er ca. 0,56 l / kg. Lægemidlet binder ikke til plasmaproteiner.

Pregabalin gennemgår en let stofskifte. Efter at have taget en dosis radiomærket pregabalin var ca. 98% af det radioaktive stof, der blev fundet i urinen, uændret pregabalin. N-methyleret derivat af pregabalin, som er den vigtigste metabolit af pregabalin, der findes i urin, tegnede sig for 0,9% af dosis.

Pregabalin udskilles hovedsageligt fra nyrerne i den systemiske cirkulation.

Den gennemsnitlige eliminationshalveringstid for pregabalin er 6,3 timer. Pregabalins plasma og renal clearance er direkte proportional med kreatininclearance.

Pregabalins farmakokinetik i det anbefalede interval af daglige doser er lineært. Den interindividuelle variation i farmakokinetikken for pregabalin er lav ((x 0,85 for kvinder)

Serumkreatinin (μmol / L)

Pregabalin fjernes effektivt fra blodplasma ved hæmodialyse (50% af lægemidlet efter 4 timer). Hos patienter, der får hæmodialyse, vælges den daglige dosis af lægemidlet under hensyntagen til nyrefunktion. Ud over den daglige dosis af lægemidlet ordineres en ekstra dosis hver 4. times hæmodialyse (se tabel. 1).

Tabel 1. Pregabalindosis korrektion baseret på nyrefunktion

Lyriske tabletter: brugsanvisning

Lyriske tabletter - et antiepileptisk middel, et derivat af gamma-aminobutyric acid.

Aktivt stof

Farmakologisk gruppe

Udgivelsesformular

hårde gelatinekapsler fra lys rødbrun til rødbrun, der indeholder hvidt eller næsten hvidt pulver

Sammensætning

Aktivt fungerende komponent:

Hjælpestoffer:

Laktosemonohydrat, talkum, majsstivelse.

Gelatin, titandioxid (sag)

Gelatin, rødoxid (jernfarvestof), titandioxid (kapselhætte);

Isopropanol, ethanol, butanol, koncentreret ammoniak, shellak, kaliumhydroxid, sort oxid (jernfarvestof), oprenset vand (blæk påført på kroppen for at angive produktets navn)

farmakologisk virkning

Antiepileptisk og krampestillende

farmakodynamik

Lyrics® hører til gruppen af ​​medikamenter med anticonvulsant og antiepileptisk aktivitet. Pregabalin (en aktiv komponent) binder til alpha-2-delta-underenhederne i calciumkanaler (P / O og N-type) og hjælper som svar på handlingspotentialet til at reducere calciumtransport til neuronceller. Et lægemiddel med en høj grad af affinitet for alfa-2-delta-protein reducerer frigivelsen af ​​smerte neurotransmittorer, der falder i det synaptiske spalte, når neuroner er ophidset. Som et resultat forekommer selektiv impulsundertrykkelse (kun ved udvikling af en patologisk tilstand).

Ved postoperativ smerte og smerter af neuropatisk oprindelse har lægemidlet en smertestillende virkning. Det tolereres godt i terapeutiske doser, og selv når doseringen overskrides med 2 gange, forårsager det ikke toksiske, kræftfremkaldende og teratogene virkninger.

Farmakokinetik

Efter intern brug adsorberes Lyric®-kapsler godt i fordøjelseskanalen. Den maksimale koncentration af den aktive bestanddel i blodplasma forekommer en time efter indtagelse af lægemidlet. Ved gentagen brug forbliver tiden for at nå maksimal plasmakoncentration den samme. Lægemidlets biotilgængelighed, uanset hvilken dosis der er taget, er 90%. Ligevægtskoncentrationen af ​​lægemidlet med gentagen indgivelse opnås efter 24-48 timer. Graden og hastigheden af ​​absorption af en aktiv komponent falder med fødeindtagelse, men dette har ikke en signifikant (klinisk signifikant) effekt på absorptionsvolumenet. Pregabalin har god penetration gennem blod-hjerne og blod-hjerne-barriere, kan udskilles i modermælk, binder ikke til plasmaproteiner.

Lægemidlet egner sig praktisk talt ikke til stofskifte (ca. 98% udskilles sammen med urin uændret). Lægemidlets halveringstid er 6,3 timer.

Indikationer til brug

  • Fibromyalgi (kronisk muskuloskeletalsmerter med varierende intensitet og lokalisering);
  • Neuropatisk smerte;
  • Generaliserede angstlidelser;
  • Epilepsi (som supplerende terapi ved partielle anfald).

Lægemidlet er kun godkendt til brug i voksen alder..

Kontraindikationer

  • Individuel intolerance over for stoffets bestanddele;
  • Alder op til 17 år (på grund af manglen på kliniske data om brugen af ​​stoffet);
  • Nedsat absorption af glukose / galactose;
  • Laktasemangel;
  • Glukoseintolerance;

Relative kontraindikationer inkluderer nyre- og hjertesvigt, graviditet og amning samt en historie med lægemiddelafhængighed.

Dosering og administration

Lyric ® er et lægemiddel til intern (oral) brug. Kapslen anbefales at sluges uden at tygge, vaskes med rigeligt vand uanset måltidet. Dosis og varighed af kursusbrug er ordineret individuelt, afhængigt af sygdommens kliniske træk og karakter..

Startdosis til neuropatisk smerte er 75 mg (2 gange om dagen). Om nødvendigt øges doseringen til 150 mg (denne mængde betragtes som den mest optimale for neuropati). Ifølge medicinske indikationer kan den daglige dosis af lægemidlet øges til 300 mg, opdelt i 2 doser. Den maksimale daglige dosis er 600 mg..

Den terapeutiske virkning ved indtagelse af lægemidlet udvikles efter en uge fra begyndelsen af ​​kapselbrug. Efter behandling afsluttes dosis af lægemidlet gradvist over 7 dage.

Den daglige dosis til patienter med epilepsi er 75 mg (2 gange om dagen). Efter en uge kan dosis ifølge medicinske indikationer øges til 150 mg. En yderligere forøgelse af dosis udføres efter endnu en uge (om nødvendigt). Den maksimale dosis er 600 mg pr. Dag divideret med 2 gange.

Lyric® påvirker ikke de farmakologiske virkninger af andre anticonvulsiva, og dosisjustering er derfor ikke påkrævet. Ved behandling af patienter med nedsat nyrefunktion er doseringen ordineret under hensyntagen til kreatininclearanceindikatorer.

Drug interaktion

På grund af det faktum, at den aktive bestanddel af lægemidlet praktisk taget ikke metaboliseres og ikke binder til plasmaproteiner, er dets farmakokinetiske virkning med andre lægemidler usandsynligt.

Ved samtidig brug af lorazepam og ethanol øger pregabalin deres virkning. Samtidig brug af oxycodon kan forårsage nedsat motorisk funktion..

Bivirkninger

Fra fordøjelseskanalen: kvalme, tørhed i løgn, opkast, nedsat appetit, flatulens, forstoppelse eller diarré. I sjældne tilfælde er udvikling af oral hypoestesi (nedsat følsomhed), øget sekretorisk funktion af spytkirtlerne, gastroøsofageal refluks, dysfagi, hypoglykæmi, pancreatitis og ascites..

Fra siden af ​​centralnervesystemet og PNS: døsighed, svimmelhed, hovedpine, nedsat opmærksomhed, ataksi, eufori, nedsat bevægelseskoordination, forvirring, øget irritabilitet, aggressivitet. I nogle tilfælde er nedsat hukommelse, praksis og tale, udviklingen af ​​rysten, paræstesi. Depersonalisering, søvnløshed, hallucinationer, apati, nedsatte reflekser, akut angst, panikreaktioner osv. Kan også observeres..

Fra det kardiovaskulære og hæmatopoietiske system: ændringer i blodtryk, takykardi, neutropeni, hedeture, hyperæmi.

Fra åndedrætsorganerne: udtørring af slimhinder, åndedrætssvigt, hoste, snorken, nasopharyngitis, følelse af indsnævring i halsen, næseblod.

Fra kønsorganet: nedsat urin, inkontinens (urininkontinens), nyresvigt, dysmenorrhea, amenorrhea, anorgasmia, øget eller nedsat libido, nedsat ejakulation, erektil dysfunktion.

Fra muskel- og knoglesystemet: led- og muskelsmerter,

ukontrollerede muskelsammentrækninger (fascikulation), muskelstivhed, kramper, smerter i ryggen og lemmer. I sjældne tilfælde er livmoderhalsspasme, rabdomyolyse (ødelæggelse af muskelceller).

Fra sanseorganerne: tørhed i slimhinderne i øjnene, synsnedsættelse, lacrimation, øjensmerter, tab (krænkelse) af smagsfølsomhed, strabismus, oscillose (illusion af rotation af miljøet).

På huden: kløe, udslæt, urticaria.

Andre bivirkninger: ømhed, hypertrofi af brystkirtlerne, overdreven sved, overtrædelse af laboratorieblodparametre.

Overdosis

En overdosis af lægemidlet er næsten umulig (ingen bivirkninger blev observeret, selv når de anbefalede doser blev overskredet flere gange). I tilfælde af, at patienten udvikler negative symptomer, får han symptomatisk behandling, og om nødvendigt udføres gastrisk skylning, og enterosorbenter gives. Hvis den anbefalede dosis gentagne gange overskrides, indikeres hæmodialyse..

specielle instruktioner

Der er intet bevis på effekten af ​​Lyrica® på evnen til at køre en bil eller udføre arbejde, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Ferievilkår

Receptpligtig medicin.

Opbevaringsbetingelser

Opbevares på et tørt, mørkt sted uden for børns rækkevidde ved en temperatur på ikke over 25 C. Opbevaringstid 3 år.

Fabrikant

Pfizer Manufacuring Deutschland GmbH. Tyskland.

Lyriske kapsler Pris

De gennemsnitlige omkostninger til Lyric-kapsler i apoteker i Moskva er:

  • Kapsler 150 mg 14 stk. - 600-700 gnide.
  • Kapsler 300 mg 14 stk. - 1000-1100 gnide.
Læs Om Svimmelhed